Diazepex - utasítások, indikációk, összetétel, alkalmazási mód. A diazepex alkalmazása a neurológiai gyakorlatban Útmutató az orvosi használatra

Regisztrációs szám:

A regisztrációs bizonyítvány érvényességi ideje:

2016. 07. 28-tól 2021. 07. 28-ig

Cím angolul:

Összetett

hatóanyag: diazepam;

1 tabletta 5 mg diazepamot tartalmaz;

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, hidroxipropil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát.

Dózisforma

Tabletták.

Fő fizikai-kémiai jellemzők: kerek tabletták fehér szín lapos felületekkel, egyik oldalán letöréssel és bevágással.

farmakológiai csoport.

Anxiolitikumok. A benzodiazepinek származékai. ATX kód N05B A01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A diazepam a benzodiazepinek osztályába tartozó pszichotróp gyógyszer, amely kifejezett nyugtató, szorongásoldó, görcsoldó és izomlazító hatással rendelkezik; hipnotikus hatása is van.

A központi idegrendszerben (CNS) a diazepam specifikus benzodiazepin receptorokra hat, amelyek funkcionálisan szoros rokonságban állnak a gamma-aminovajsav (GABA) receptorokkal, a központi idegrendszer fő gátló közvetítőjével, ezért a diazepam hatásának eredményeként a gátló hatású. a GABA hatása a központi idegrendszerre fokozódik.

A diazepam a limbikus rendszer és az agykéreg receptoraira hat, nyugtató és szorongásoldó hatást fejt ki. A diazepam izomrelaxáns és görcsoldó hatása összefügg azzal a képességével, hogy csökkenti az epileptogén gócok aktivitását az agy minden részében, valamint a gerincvelői reflexekre gyakorolt gátló hatásával. A diazepam gyakorlatilag nincs hatással a perifériás autonóm idegrendszer receptoraira, és nem okoz extrapiramidális rendellenességeket.

Farmakokinetika.

A diazepam gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és körülbelül 30-90 percen belül éri el a plazma csúcskoncentrációját. Felszívódási foka magas (75%).

A diazepam plazmafehérjékhez kötődik (98-99%), jól oldódik lipidekben, könnyen átjut a vér-agy és a placenta gáton.

A gyógyszer az anyatejbe is bejut. A látszólagos megoszlási térfogat 1-2 l/kg.

A gyógyszer a májban metabolizálódik aktív metabolitok képződésével - Nv-dezmetil-diazepam, temazepam és oxazepám.

A diazepam felezési ideje legfeljebb 24 óra. A diazepam fő metabolitjának, az Nb''dezmetil-diazepamnak a felezési ideje elérheti a 100 órát, ezért a gyógyszer terápiás hatása megnyúlik. A diazepam és metabolitjai főként a vizelettel választódnak ki, főként konjugátumok formájában.

A diazepam clearance-e 20-30 ml/perc.

Ismételt használat esetén a diazepam felhalmozódik a szervezetben. A felezési idő megnő újszülötteknél, idős betegeknél és májbetegségben szenvedő betegeknél; veseelégtelenségben a változások csekélyek.

Klinikai jellemzők

Javallatok.

Szorongás, nyugtalanság és álmatlanság rövid távú kezelésére.

Helyi kóros folyamattal vagy cerebrospinális betegségekkel összefüggő izomgörcsök és fájdalom megszüntetésére.

A görcsös állapot és a rohamok kiújulásának megelőzésére.

Alkohol elvonási szindróma esetén.

Sebészeti műtétek premedikációjára.

Az anxiolitikumokat nem használják a szorongás okozta stressz napi kezelésére.

Ellenjavallatok

- Diazepammal, más benzodiazepin-származékokkal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

- Akut légzési elégtelenség.

- Légzésdepresszió.

- Alvási apnoe szindróma.

- Súlyos máj- és veseelégtelenség.

– Fóbiák vagy rögeszmés zavarok, krónikus pszichózis.

– Myasthenia gravis gravitáció.

- Alkohol-, kábítószer-függőség (kivéve az akut alkoholmegvonási eseteket) vagy más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek.

- Pszichotróp anyagokkal vagy gyógyszerekkel való mérgezés.

- Ne használja monoterápiaként depresszió vagy depresszióval összefüggő szorongás kezelésére, mivel ez öngyilkossághoz vezethet. Elsődleges kezelésre nem írják elő mentális betegség.

– Terhesség I trimeszterében.

- A szoptatás időszaka.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások.

A diazepám más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel (nyugtatók, hipnotikumok, antidepresszánsok, antipszichotikumok, görcsoldók, kábító fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, nyugtató antihisztaminok) vagy alkohollal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja ezek központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatását. Emellett a kábító fájdalomcsillapítók eufóriát, és ezzel összefüggésben lelki függőség kialakulását is okozhatják. A diazepam és a fenitoin epilepszia elleni gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén antagonizmus is lehetséges; a benzodiazepinek levodopával történő egyidejű alkalmazása esetén véletlenszerű antagonizmus figyelhető meg.

A diazepam opiátokkal történő egyidejű alkalmazása esetén a légzésre gyakorolt depresszív hatás fokozódhat. Más izomrelaxánsokkal együtt alkalmazva a következmények beláthatatlanok, fennáll a légzésleállás veszélye.

A gyógyszer fokozza a vérnyomáscsökkentő szerek hatását.

A diazepam alfa-blokkolóval és moxonidinnel történő egyidejű alkalmazása esetén a nyugtató hatás fokozódik.

A diazepam nyugtató hatását az alfa-agonista lofexidin, az izomlazító baclofen vagy tizanidin, a nabilon és a cisaprid is fokozhatja.

Az izoniaziddal történő egyidejű alkalmazás lelassítja a diazepam metabolizmusát. A benzodiazepinek metabolizmusa is gátolja a diszulfiramot, fokozza a nyugtató hatást, esetleg fokozza a toxicitást.

A diazepam hatása fokozódhat vírusellenes gyógyszerek(amprenavir, ritonavir), növelve a légzésdepresszió kockázatát.

A benzodiazepinek plazmakoncentrációja megnő gombaellenes szerek(flukonazol, itrakonazol, ketokonazol).

A májenzim-gátlók (cimetidin, omeprazol, fluvoxamin és fluoxetin) csökkentik a benzodiazepinek clearance-ét. A májenzim-induktorok (rifampicin) ellentétes módon hatnak, növelve a clearance-t.

Antacidokkal való egyidejű alkalmazás lelassíthatja a diazepám felszívódását.

Az orális fogamzásgátlók fokozhatják a diazepam hatását.

Alkalmazás jellemzői

A diazepamot óvatosan kell alkalmazni károsodott vese- és májműködésben, porfíriában, izomgyengeségben, kómában, szerves agykárosodásban (főleg érelmeszesedésben) szenvedő betegeknél.

A krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek kisebb adagokat kell alkalmazniuk.

A légzési problémákkal küzdő és csökkent figyelemfelkeltő betegeknek gondosan fel kell mérniük a diazepám szükségességét a légzésdepresszió veszélye miatt.

Idős betegeknek és legyengült betegeknek csökkenteniük kell az adagot a benzodiazepinekkel szembeni nagyobb érzékenységük miatt.

A benzodiazepineket csak a használatuk szükségességének alapos felmérése után írják fel gyermekeknek; a kezelés időtartamának minimálisnak kell lennie. Az abszolút javallatok (pl. epilepszia) kivételével 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek alkalmazása a biztonságosság értékelése során nem javasolt, az életkori eloszlási és metabolizmusbeli különbségek miatt.

A hipoalbuminémia fokozhatja a diazepam hatását.

A diazepammal végzett hosszú távú kezelés során a vérsejtszámot és a májfunkciós vizsgálatokat rendszeresen ellenőrizni kell.

A benzodiazepin-származékok amnéziát okozhatnak, általában a használat után néhány órán belül. A kockázat magasabb dózisokkal nő. Az anterográd amnézia kockázatának csökkentése érdekében 7-8 óra megszakítás nélküli alvást kell biztosítani.

A hipnotikus hatás a benzodiazepinek több hetes ismételt alkalmazása után megszűnhet.

A gyógyszert nem szabad 4 hétnél tovább alkalmazni.

Ha a benzodiazepin csoportba tartozó nyugtatókat hosszú ideig vagy nagyon nagy dózisban alkalmazzák, esetenként fizikai vagy lelki függőség alakulhat ki a gyógyszertől. Leggyakrabban olyan betegeknél fordul elő, akiknek anamnézisében alkoholizmus vagy drogfüggőség szerepel, valamint súlyos személyiségváltozásban szenvedő betegeknél. A diazepam adagjának gyors csökkentésével vagy hirtelen abbahagyásával elvonási tünetek jelentkezhetnek: fejfájás, izomfájdalom, félelem, feszültség, szorongás, zavartság, ingerlékenység; súlyos esetekben - derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, zsibbadás és bizsergés a végtagokban, túlérzékenység fényre, szagra és fizikai érintésre hallucinációk vagy görcsrohamok lehetségesek. Az elvonási tünetek kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, fokozatosan csökkentve az adagot.

A gyógyszer hatékony és biztonságos használatának biztosítása érdekében figyelmeztetni kell a betegeket, hogy ne emeljék önállóan az adagot, és hirtelen hagyják abba a gyógyszer alkalmazását az orvos engedélye nélkül.

A diazepamot szedő betegeket figyelmeztetni kell a diazepam és az alkohol közötti lehetséges szinergikus kölcsönhatásra. Az alkoholt a diazepam alkalmazása után legkorábban 36 órával lehet bevenni.

A diazepamot más pszichotróp gyógyszerekkel együtt alkalmazva óvatosan kell eljárni. A benzodiazepinek nem a mentális betegségek elsődleges kezelésére szolgálnak.

Meg kell jegyezni, hogy a benzodiazepin-származékok okozhatnak paradox reakciók pl. nyugtalanság, izgatottság, agresszivitás, rémálmok, hallucinációk. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Az ilyen reakciók kockázata nagyobb idős betegeknél és gyermekeknél.

A benzodiazepin-származékok hosszan tartó alkalmazása esetén függőség lehetséges. A gyógyszer használatának hirtelen abbahagyásával lehetséges a "visszapattanás" jelensége. A korábban említett elvonási tünetek bármelyikével társulhat. Ezért kerülni kell a gyógyszer hirtelen leállítását.

A Diazepex ® tabletta laktózt tartalmaz. Ez a gyógyszer nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Egyes tanulmányok a benzodiazepinek a terhesség első trimeszterében történő alkalmazásához kapcsolódó veleszületett rendellenességek fokozott kockázatára utalnak, ezért ezek alkalmazása ellenjavallt. Nem tanácsos diazepamot felírni a terhesség utolsó trimeszterében. Csak sürgős esetekben írják fel, ha a várható terápiás hatás meghaladja a kockázatot.

A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy azonnal orvoshoz kell fordulniuk a gyógyszer abbahagyása miatt, ha terhesség következik be, vagy terhesség gyanúja merül fel.

A benzodiazepinek nagy dózisú vagy kis dózisú hosszú távú alkalmazása a terhesség alatt, különösen a terhesség utolsó trimeszterében szívritmuszavart, hipotenziót, hipotermiát okozhat az újszülöttben, gyengítheti a szívóreflexet, és mérsékelten elnyomja a légzést. Ezenkívül azoknál a gyermekeknél, akiknek édesanyja a terhesség végén hosszan tartó benzodiazepin-származékokat szed, fizikai függőség és elvonási tünetek alakulhatnak ki.

A diazepam átjut az anyatejbe, ezért ha ezzel a gyógyszerrel kezelésre van szükség, a szoptatást le kell állítani.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

Figyelmeztetni kell a beteget, hogy a diazepam alkalmazása során el kell hagyni a kockázatos, gyors reakciót igénylő munkát (műszaki eszközökkel végzett munka, vezetés stb.), mivel a gyógyszer álmosságot, gyengítheti a memóriát és a koncentrációs képességet .

Az alkohol felerősíti az említett hatásokat.

Adagolás és adminisztráció

Az adagokat és a kezelés időtartamát a betegség korától és súlyosságától függően egyénileg határozzák meg.

Szorongás és nyugtalanság. A felnőttek általában 2,5 mg-ot írnak fel naponta háromszor. A maximális napi adag 30 mg.

Nál nél álmatlanság alkalmazzon 5-15 mg-ot lefekvés előtt.

A 12 és 18 év közötti gyermekek számára a gyógyszert 1-5 mg-mal lefekvés előtt alkalmazzák az éjszakai rémületek és az alvás közbeni séta megelőzésére.

Megelőzni izomgörcsök Napi 2,5-15 mg-ot kell alkalmazni, több adagra osztva. Agyi görcsök esetén a felnőttek napi 2,5-60 mg-ot írnak elő.

Az 5-12 éves gyermekek napi adagja 5 mg; 12-18 éves korban - 10 mg (maximum 40 mg naponta). A napi adag 2 adagra oszlik. Ha szükséges, a tabletta összetörhető és hozzáadható gyümölcsléhez vagy más italhoz vagy félfolyékony ételhez, például almapéphez, zabkásához.

alkohol megvonási szindróma. 10 mg 3-4 alkalommal a nap első felében, a másodikban - 5 mg naponta 3-4 alkalommal. A gyógyszer 1 alkalommal 5-20 mg-ot is felírhat, amelyet szükség esetén 2-4 óránként meg kell ismételni.

Epilepszia(komplex kezelésben). 2,5-60 mg naponta, több egyszeri adagra osztva.

Premedikációra. 5-20 mg; gyermekek (18 éves kor alatt) 200-300 mcg / testtömeg-kg. A 12 év alatti gyermekek maximális adagja 10 mg, 18 év alatti gyermekek számára - 20 mg.

Idős és legyengült betegek az ajánlott adagok legfeljebb felét jelölje ki.

Vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek az adagok csökkennek.

Túladagolás

Tünetek. Túladagolás esetén központi idegrendszeri depresszió és álmosság figyelhető meg, egészen kómáig. Mérsékelt túladagolás esetén álmosság, zavartság és letargia lehetséges, súlyosabb esetekben - ataxia, hipotenzió, hipotenzió, légzésdepresszió, kóma (ritkán).

A diazepam más, a központi idegrendszert befolyásoló gyógyszerekkel vagy alkohollal történő egyidejű alkalmazása esetén a túladagolás tünetei sokkal kifejezettebbek, és halálos kimenetelűek lehetnek, ha a beteg nem részesül megfelelő kezelésben.

Kezelés. Azonnal (1 órán belül) hánytatni kell, ha a beteg eszméleténél van, vagy gyomormosást kell végezni. Be lehet lépni Aktív szén. Szükséges a légzés és a szívműködés szabályozása. A dialízis alkalmazása korlátozott. A flumazenil, egy specifikus benzodiazepin receptor antagonista, alkalmazható a központi idegrendszer depressziójának csökkentésére.

Ne használjon barbiturátokat az ingerlékenység elnyomására!

Mellékhatások

A leggyakoribbak az álmosság, a fáradtság, az izomgyengeség és a függőségi szindróma. Ezek a hatások főként a kezelés elején jelentkeznek, és általában megszűnnek a kezelés folytatásával. Ezeknek a mellékhatásoknak a súlyossága az adag nagyságától függ.

A következő mellékhatások a szervrendszerek besorolása és az előfordulási gyakoriság (MedDRA) szerint kerülnek bemutatásra: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100-tól

Az idegrendszerből: gyakran - álmosság; ritkán - ataxia, fejfájás, szédülés, vertigo, tájékozódási zavar, eszméletvesztés, harag, remegés, dysarthria.

A psziché oldaláról: ritkán - zavartság, hangulatromlás, depresszió, libidó változásai; paradox reakciók (fokozott ingerlékenység és szorongás, ellenségesség, az agresszivitás megnyilvánulásai, hallucinációk, álmatlanság és fokozott izomtónus) - leggyakrabban gyermekeknél és idős betegeknél. Ezekben az esetekben a gyógyszert abba kell hagyni. Anterográd amnézia.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - izomgyengeség, görcsrohamok.

Az emésztőrendszerből: ritkán - székrekedés, emésztési zavarok, hányinger, szájszárazság, fokozott nyálfolyás, hányás, kólika.

A látószervek oldaláról: ritkán - homályos látás, diplopia.

Oldalról a szív-érrendszer: ritkán - artériás hipotenzió; bradycardia; fájdalom benne mellkas; szív elégtelenség beleértve a szívmegállást is.

A húgyúti rendszerből: ritkán - inkontinencia, vizeletvisszatartás.

A bőr oldaláról: ritkán - kiütések.

A légzőrendszerből: ritkán - betegségekben szenvedő betegeknél légutak (Krónikus bronchitis) légzési zavarok (légzési nehézség), a légzési elégtelenség fokozódhat.

A hepatobiliáris rendszerből: nagyon ritkán - sárgaság, károsodott májfunkció.

A vér oldaláról: nagyon ritkán - leukopenia, granulocitopénia.

Általános szabálysértések: gyakran fáradtság.

Laboratóriumi mutatók: nagyon ritkán - a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása.

Idős betegeknél, különösen organikus agykárosodásban szenvedő betegeknél, valamint károsodott májműködésű betegeknél a diazepam központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatása kifejezettebb, valamint egyéb mellékhatások; az esések és törések fokozott kockázata.

Fizikai és mentális függőség léphet fel, anterográd amnézia, paradox reakciók lehetségesek (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).

Legjobb megadás dátuma

Tárolási feltételek

Gyermekek elől elzárva tartandó.

25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában; 1 vagy 2 vagy 3 buborékcsomagolás kartondobozban.

Nyaralás kategória

Receptre.

Gyártó

JSC "Grindeks"

A gyártó székhelye és a telephely címe

Pályázó.

JSC "Kalceks"

a kérelmező helye.

utca. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Lettország.

A hivatalos utasítások szövegének vége

további információ

Farmakoterápiás csoport:

Anxiolitikumok. Kerülje a benzodiazepint.

Utasítások a gyógyszer orvosi használatához

A farmakológiai hatás leírása

Használati javallatok

Szorongás, nyugtalanság, feszültség, depresszió, depresszió; komplex kezelés összetevőjeként alkalmazzák görcsös szindróma, artériás magas vérnyomás, rheumatoid arthritis, lumbágó, rosszindulatú daganatok, menopauza, premenstruációs szindróma, dysalgomenorrhoea, gyomorfekély gyomor és patkóbél, vázizmok görcsössége, alkoholizmus, sérülések következményei.

Kiadási űrlap

tabletták 2 mg; buborékfólia 10, kartondoboz 2;
tabletták 5 mg; buborékfólia 10, kartondoboz 2;
Összetett
1 tabletta 2 vagy 5 mg diazepamot tartalmaz; 10 db buborékfóliában, 2 buborékcsomagolás kartondobozban.

Farmakodinamika

A nyugtató és szorongásoldó hatás a limbikus rendszer benzodiazepin receptoraira gyakorolt hatásnak köszönhető; izomlazító és görcsoldó - a gerincreflexek gátlása.

Használata terhesség alatt

Ellenjavallt a terhesség első trimeszterében; a kezelés időtartamára fel kell függeszteni a szoptatást.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, glaukóma, myasthenia.

Mellékhatások

Álmosság, szédülés, gyengeség, ataxia, fejfájás; ritkán - látászavarok, eufória, sárgaság, szájszárazság, hányinger, székrekedés, légszomj, tachycardia, hipotenzió, leukopenia, granulocitopénia, allergiás reakciók.

Adagolás és adminisztráció

belül. Szorongás és szorongás esetén: 2-5 mg naponta 2-4 alkalommal.

Spasztikus körülmények között: 2-10 mg naponta 3-4 alkalommal. A járóbetegek maximális napi adagja 15 mg.

3 év alatti gyermekek - 1-5 mg, 4-12 évesek - 2-10 mg / nap, általában 1-3 adagban.

Túladagolás

Tünetek: álmosság, a reflexek gátlása, kóma lehetséges.

Kezelés: tüneti. A specifikus ellenszer a flumazenil.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A hatást fokozzák a fenotiazin-származékok, barbiturátok, MAO-gátlók, cimetidin, alkohol.

Használati óvintézkedések

Óvatosan írják fel a szív, a légzés, a máj és a vesék működésének megsértésére, szerves agykárosodásra, idős betegekre, gyermekekre. A fogadás során ajánlott kerülni a kockázattal és a reakciósebességgel járó munkát.

Tárolási feltételek

Száraz helyen, szobahőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma

Az ATX besoroláshoz tartozó:

** A gyógyszeres kezelési útmutató csak tájékoztató jellegű. Többért teljes körű tájékoztatást kérjük, olvassa el a gyártó utasításait. Ne öngyógyuljon; Mielőtt elkezdené szedni a Diazepexet, konzultáljon orvosával. Az EUROLAB nem vállal felelősséget a portálon közzétett információk felhasználásából eredő következményekért. Az oldalon található információk nem helyettesítik az orvos tanácsát, és nem szolgálhatnak garanciául a gyógyszer pozitív hatására.

Érdekel a Diazepex? Részletesebb információkat szeretne tudni, vagy orvosi vizsgálatra van szüksége? Vagy vizsgálatra van szüksége? tudsz foglaljon időpontot orvoshoz– klinika Eurolaboratórium mindig az Ön szolgálatában! A legjobb orvosok megvizsgálják, tanácsot adnak, megadják a szükséges segítséget és felállítják a diagnózist. te is tudsz hívjon orvost otthon. Klinika Eurolaboratóriuméjjel-nappal nyitva áll az Ön számára.

** Figyelem! Az ebben a gyógyszeres kezelési útmutatóban található információk egészségügyi szakembereknek szólnak, és nem használhatók öngyógyítás alapjául. A Diazepex gyógyszer leírása tájékoztató jellegű, és nem az orvos részvétele nélküli kezelés felírására szolgál. A betegeknek szakember tanácsára van szükségük!

Ha érdekel más gyógyszerekés a gyógyszerekről, azok leírásáról és használati utasításáról, az összetételről és a felszabadulás formájáról, a felhasználási javallatokról és a mellékhatásokról, az alkalmazási módokról, az árakról és az áttekintésekről. gyógyszerek vagy ha bármilyen egyéb kérdése, javaslata van - írjon nekünk, mi biztosan igyekszünk segíteni.

Dózisforma"type="checkbox">

Dózisforma

5 mg-os tabletták

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 5 mg diazepam,

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, hidroxipropil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát.

Leírás

Kerek, fehér tabletta lapos felülettel, metszett és egyik oldalán bemetszéssel.

Farmakoterápiás csoport

Pszicholeptikumok. Anxiolitikumok. benzodiazepin származékok. Diazepam

ATX kód: N05BA01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a gyógyszer kb. 75%-a felszívódik, a vérplazmában a maximális szint 1-2 óra múlva következik be.A felszívódott gyógyszer 98%-a plazmafehérjékhez kötődik.

A diazepam jól oldódik lipidekben és könnyen áthatol a vér-agy gáton, gyorsan hat az agyra. Kezdeti hatása gyorsan csökken, a gyógyszer újraeloszlik a szervekben és szövetekben, majd a zsírszövetben lerakódik.

A májban a diazepám 98-99%-a metabolizálódik. A fő metabolitok a nordiazepam (plazmában), oxazepam (vizeletben) és temazepam. A diazepám és metabolitjai átjutnak a placentán, és kiválasztódnak az anyatejbe. Glükuronidok formájában a metabolitok főként a vizelettel ürülnek, 10% - a széklettel, 0,5-2% - változatlan formában a vizelettel.

A felezési idő a plazmában felnőtteknél 1-3 nap, időseknél - 100 óra, újszülötteknél - 31 óra, csecsemőknél - 8-14 óra.

Akut hepatitisben a felezési idő felnőtteknél 2-4 napra, májcirrhosisban pedig megduplázódik.

Idős betegek: a felezési idő megnyúlása miatt a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, dóziscsökkentésre lehet szükség.

Károsodott vesefunkciójú betegek: mivel a gyógyszer kiválasztódása főként a vesén keresztül történik, óvatosan kell alkalmazni, gondosan mérlegelve az alkalmazás célszerűségét.

Károsodott májműködésű betegek: a felezési idő megnyúlása miatt a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, dóziscsökkentésre lehet szükség.

Gyermekek és 18 év alatti serdülők: a centrális fokozott gátló hatása miatt idegrendszer(CNS) adagját csökkenteni kell. Különböző etiológiájú görcsök esetén a gyógyszer parenterális formáját alkalmazzák.

Farmakodinamika

A DIAZEPEX® diazepamot tartalmaz, amely a benzodiazepinek csoportjába tartozó anxiolitikus szer. Anxiolitikus, központi izomlazító, görcsoldó, nyugtató és enyhe altató hatása van. Fokozza az altatók, kábító, neuroleptikus, fájdalomcsillapító szerek, alkohol hatását.

A gyógyszer hatásmechanizmusa a gamma-amino-vajsavhoz (GABA) kapcsolódik, amely a központi idegrendszer gátló mediátora. Ismeretes, hogy a GABAerg neuronok gátolják más típusú neuronok aktivitását. A gyógyszer csökkenti a GABA transzamináz enzim aktivitását, ezáltal növeli a GABA tartalmát az agyban. Másrészt a receptorok érzékenysége a GABA-ra nő. Mindez fokozza a GABAerg neuronok gátló hatását más típusú neuronokra. A diazepam és más benzodiazepinek nyugtató és hipnotikus hatása a noradrenerg és dopaminerg neuronok gátlásával jár. A görcsoldó és izomrelaxáns hatás a kérgi központok és a gerincvelő megfelelő neuronjainak gátlásának köszönhető. A felszálló retikuláris rendszerben a gerjesztési folyamatok gátlása szorongásoldó hatás kialakulásához vezet.

Használati javallatok

Szorongás, nyugtalanság és álmatlanság rövid távú kezelése

Izomgörcsök és fájdalom helyi patológiás folyamattal vagy cerebrospinális betegségekkel

Spasztikus állapotok és a rohamok ismétlődése

alkohol megvonási szindróma

Sebészeti műtétek premedikációja

Az anxiolitikumokat nem használják a szorongás okozta stressz napi kezelésére.

Adagolás és adminisztráció

A DIAZEPEX®-et szájon át alkalmazzák. Az adagokat minden beteg számára egyedileg választják ki.

Felnőtteknek javasolt a gyógyszer felírása napi 1-2 alkalommal 2,5-5 mg-os (½-1 tabletta) adaggal, majd fokozatosan növelve. Általában egyszeri adag felnőtteknek 5-10 mg (1-2 tabletta). Egyes esetekben (fokozott izgalom, félelem, szorongás esetén) az egyszeri adag 20 mg-ra emelhető. A napi terápiás adagot 2-3 adagban adják be. A maximális napi adag 60 mg.

Alvászavarok esetén a felnőttek 5-10 mg-ot írnak fel lefekvés előtt.

Legyengült és idős betegek, valamint károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél a kezelést a szokásos felnőtt adag felével kell kezdeni, fokozatosan növelve, az elért hatástól és a tolerálhatóságtól függően.

A 6 éves és idősebb gyermekek 2,5-5 mg-ot írnak elő. A napi adag 5-10 mg.

A folyamatos kezelés időtartama nem haladhatja meg az 1 hónapot. A második kúra előtt a szünetnek legalább 3 hétnek kell lennie.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a fáradtság, az álmosság és az izomgyengeség, amelyek dózisfüggőek és főként a kezelés kezdetén jelentkeznek, de általában a kezelés folytatásával megszűnnek. Krónikus használat esetén (még terápiás dózisok mellett is) fizikai függőség alakulhat ki; a kezelés abbahagyása elvonási szindrómát okozhat; benzodiazepin visszaélést is jelentettek.

Tovább említve mellékhatások a MedDRA szervrendszeri osztályozási és gyakorisági adatbázisa szerint rendezve: nagyon ritka (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Pszichiátriai rendellenességek

A benzodiazepinek alkalmazásával kapcsolatban a következő paradox reakciókat írták le: szorongás, izgatottság, ingerlékenység, agresszivitás, téveszme, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, abnormális viselkedés. Ezek a hatások leginkább gyermekeknél és idősebb betegeknél fordulnak elő; amikor megjelennek, a kezelést abba kell hagyni.

Nem ismert: zavartság, érzelmi passzivitás, túlzott éberség, depresszió, fokozott vagy csökkent libidó.

Idegrendszeri zavarok

Nem ismert: ataxia, dysarthria, beszédzavar, fejfájás, remegés, szédülés. Anterográd amnézia előfordulhat terápiás dózisok mellett, előfordulásának kockázata a dózis növelésével nő. Amnesztikus hatások nem megfelelő viselkedéssel járhatnak.

szem betegségek

Nem ismert: diplopia, homályos látás.

A fül és a labirintus betegségei

Nem ismert: szédülés.

Szív rendellenességek

Nem ismert: szívelégtelenség, szívmegállás.

Érrendszeri rendellenességek

Hipotenzió, keringési depresszió.

Légzési rendellenességek, a mellkas és a mediastinum betegségei

Nem ismert: légzésdepresszió, beleértve a légzési elégtelenséget.

Emésztőrendszeri rendellenességek

Nem ismert: hányinger, szájszárazság vagy nyáladzás, székrekedés és egyéb gyomor-bélrendszeri rendellenességek.

Máj- és epebetegségek

Nagyon ritka: sárgaság.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Nem ismert: bőrreakciók.

Vese- és húgyúti rendellenességek

Nem ismert: vizelet inkontinencia, vizeletretenció.

Kutatás

Nagyon ritkán: a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz szintjének emelkedése a vérben.

Nem ismert: aritmia.

Sérülés, mérgezés és eljárási szövődmények

Benzodiazepinekkel kezelt betegeknél esésekről és törésekről számoltak be. Ezeknek a mellékhatásoknak a kockázata nagyobb azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg más nyugtatót (beleértve az alkoholos italokat is) szednek, valamint idős betegeknél.

Ellenjavallatok

Diazepammal vagy más benzodiazepin-származékokkal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

Akut zárt szögű glaukóma

Akut légzési elégtelenség

Légzésdepresszió, alvási apnoe

Súlyos máj- és veseelégtelenség

Fóbiák vagy rögeszmés zavarok, krónikus pszichózis

súlyos myasthenia gravis

Alkoholfüggőség (kivéve az akut alkoholmegvonási eseteket) vagy más központi idegrendszeri depresszánsokat

Mérgezés kábítószerekkel vagy pszichotróp anyagokkal

Terhesség (1. trimeszter) és szoptatás

Monoterápia a depresszió vagy a depresszióval összefüggő szorongás kezelésére; ez a beteg öngyilkosságához vezethet. Nem mentális betegségek elsődleges kezelésére szolgál

Gyermekek életkora 6 éves korig

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha a diazepamot más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a következő kölcsönhatások léphetnek fel:

a monoamin-oxidáz inhibitorok, a sztrichnin, a korazol, a fenitoin és a levodopa diazepam antagonisták;

a központi idegrendszert elnyomó anyagok (alkohol, nyugtatók, altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók, antidepresszánsok, antipszichotikumok, kábító fájdalomcsillapítók, opiátok, nyugtató antihisztaminok stb.), fokozzák a diazepam hatását;

az antacidok késleltethetik, de nem csökkenthetik a diazepam felszívódását;

a diazepam csökkentheti az érzéstelenítés indukálásához szükséges fentanil adagot és csökkentheti az eszméletvesztés idejét;

az izoniazid és a diszulfiram lelassíthatja a diazepam metabolizmusát és kiválasztódását, ami a vérplazmában koncentrációjának növekedéséhez és a nyugtató hatás fokozásához, valamint a toxicitás növekedéséhez vezet;

A rifampicin fokozhatja a diazepam kiválasztását, és ennek következtében csökkentheti a plazmakoncentrációját;

a linezolid (nem szelektív MAO-gátló) fokozhatja a diazepam centrális hatását és toxicitását, ezért 2 hetes időközönként javasolt alkalmazni;

vérnyomáscsökkentő szerek: a diazepam fokozza a hatást;

alfa-blokkolók és moxonidin: a diazepam fokozza a nyugtató hatást;

az alfa-agonista lofexidin, az izomlazító baclofen vagy tizanidin, a nabilon és a ciszaprid fokozhatja a diazepam nyugtató hatását;

vírusellenes szerek (amprenavir, ritonavir) fokozhatják a diazepam hatását, növelve a légzésdepresszió kockázatát;

gombaellenes szerek (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) növelik a diazepam plazmakoncentrációját és fokozzák hatását;

a májenzim-gátlók (cimetidin, omeprazol, fluvoxamin és fluoxetin) csökkentik a benzodiazepinek clearance-ét. A májenzim-induktorok (rifampicin) viszont ellenkező módon hatnak, növelve a clearance-t;

az orális fogamzásgátlók fokozhatják a diazepam hatását.

Különleges utasítások

A függőség kockázata

Ha a betegek hosszú ideig vagy túlzottan nagy dózisban szedik a benzodiazepin csoportba tartozó nyugtatókat, időnként fizikai vagy lelki függőség és függőség alakulhat ki. A diazepam adagjának gyors csökkentésével vagy hirtelen abbahagyásával absztinencia szindróma alakulhat ki, amelyet a következő elvonási tünetek jellemeznek: szorongás, remegés, álmatlanság, súlyos esetben émelygés, delírium, görcsrohamok. Az absztinencia kialakulásának megelőzése érdekében a diazepam adását az adag fokozatos csökkentésével le kell állítani.

A diazepam hatékony és biztonságos alkalmazásának biztosítása érdekében a betegeket figyelmeztetni kell a dózis illetéktelen emelésére vagy a gyógyszer szedésének orvos engedélye nélkül történő megszakítására.

Elővigyázatossági intézkedések

A függőség kialakulásának megelőzése érdekében a diazepamot csak rövid távú (4 hétnél nem hosszabb) kezelésre javasolt alkalmazni.

A diazepam amnéziát okozhat, általában a beadást követő néhány órán belül. A kockázat magasabb dózisokkal nő. Az anterográd amnézia kockázatának csökkentése érdekében 7-8 óra megszakítás nélküli alvást kell biztosítani.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél, mivel ezekben az esetekben csökkenthető a kiválasztódás és fokozható a hatás.

Óvatosan alkalmazza glaukómás betegeknél!

Idős betegeknél, gyermekeknél, valamint szerves agyi elváltozásokban szenvedő betegeknél a diazepam központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatása kifejezettebb.

Óvatosan kell eljárni, amikor a diazepamot súlyos depresszióban és valószínűsíthetően öngyilkossági hajlamban szenvedő betegeknek írják fel.

A krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek kisebb adagokat kell alkalmazniuk.

A légzési problémákkal küzdő és csökkent éberségi állapotú betegeknek gondosan mérlegelniük kell a diazepám alkalmazását a légzésdepresszió veszélye miatt.

A diazepamot gyermekeknek csak a használat szükségességének alapos felmérése után írják fel; a kezelés időtartamának minimálisnak kell lennie, kivéve az abszolút indikációt (pl. epilepszia).

A hipoalbuminémia fokozhatja a diazepam hatását.

A diazepammal végzett hosszú távú kezelés során a vérsejtek számát és a májvizsgálatokat rendszeresen meg kell határozni.

A DIAZEPEX® laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Terhesség

Terhesség alatt a DIAZEPEX® csak sürgős indikációk esetén alkalmazható, ha a várható terápiás hatás indokolja a magzatra gyakorolt lehetséges toxikus hatások kockázatát.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a diazepam átjut a placenta gáton. Külön tanulmányok eredményei azt mutatják, hogy az úgynevezett "kis nyugtatók" (klórdiazepoxid, diazepam, meprobamát) alkalmazása a terhesség első trimeszterében növeli az organogenezis zavarok kockázatát. A benzodiazepinek terhesség alatti rendszeres alkalmazása elvonási szindróma kialakulásához vezethet újszülötteknél (szorongás, remegés, fokozott izomtónus), a terhesség utolsó heteiben történő alkalmazása pedig központi idegrendszeri depresszióhoz vezethet.

A kábítószer járművezetési képességre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt hatásának jellemzői

Nem javasolt ambuláns diazepamot felírni azoknak a személyeknek, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet és a motoros reakciók gyorsaságát igényli, mivel álmosságot, memóriát és koncentrációs képességet okozhat.

A gyógyszeres kezelés során az alkoholfogyasztás szigorúan tilos.

Túladagolás

Tünetek: hosszan tartó zavartság, csökkent reflexek, súlyos álmosság, remegés, lassú szívverés, légszomj vagy légzési nehézség, hosszan tartó beszédzavar, egyensúlyhiány, súlyos gyengeség. A diazepam súlyos túladagolása esetén ataxia, hipotenzió, hipotenzió, légzésdepresszió, kóma (ritkán) lehetséges.

A diazepam más, a központi idegrendszert befolyásoló gyógyszerekkel vagy alkohollal történő egyidejű alkalmazása esetén a túladagolás tünetei sokkal kifejezettebbek, és végzetesek is lehetnek, ha az áldozat nem részesül megfelelő kezelésben.

A kezelés szupportív terápiából áll, és magában foglalja a hányás kiváltását és az aktív szén szájon át történő beadását, gyomormosást, oxigén beadását, infúziós oldatok beadását hatékony diuretikumok kijelölésével (kényszer diurézis), érszűkítő szerek (dopamin, noradrenalin) intravénás beadását, beadást. flumazenil (benzodiazepin-receptor antagonista).

Kiadási forma és csomagolás

5 mg-os tabletták.

10 tabletta PVC fóliából és alumínium fóliából készült buborékcsomagolásban.

Gyártó

JSC "Grindeks" utca. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettország

Összetett

1 tabletta 5 mg diazepamot tartalmaz.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, hidroxipropil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát.

Leírás

Kerek, fehér tabletta lapos felülettel, metszett és egyik oldalán bemetszéssel.

farmakológiai hatás

A DIAZEPEX® diazepamot tartalmaz - a benzodiazepinek osztályába tartozó pszichotróp gyógyszer, amely kifejezett nyugtató, szorongásoldó, görcsoldó és izomrelaxáns hatással rendelkezik; hipnotikus hatása is van.

A központi idegrendszerben (CNS) a diazepam olyan specifikus benzodiazepin receptorokra hat, amelyek funkcionálisan szoros rokonságban állnak a központi idegrendszer fő gátló közvetítőjével, a γ-aminovajsav (GABA) receptorokkal, ezért a diazepam hatásának eredményeként a fokozódik a GABA gátló hatása a központi idegrendszerre. A diazepam a limbikus rendszer és az agykéreg receptoraira hat, nyugtató és szorongásoldó hatást fejt ki.

A diazepam izomrelaxáns és görcsoldó hatása összefügg azzal a képességével, hogy csökkenti az epileptogén gócok aktivitását az agy minden részében, valamint a gerincvelői reflexekre gyakorolt gátló hatásával.

A diazepam gyakorlatilag nincs hatással a perifériás autonóm idegrendszer receptoraira, és nem okoz extrapiramidális rendellenességeket.

Farmakokinetika

A diazepam gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és körülbelül 30-90 percen belül éri el a plazma csúcskoncentrációját. A felszívódás mértéke magas (75%).

A gyógyszer plazmafehérjékhez való kötődési foka magas, és a diazepám jól oldódik lipidekben, könnyen áthatol a hematoplacentális gáton.

A májban a diazepám intenzív metabolikus átalakulása megy végbe a dezmetil-diazepám, az oxazepám és a temazepam metabolitjainak képződésével.

A diazepam kétfázisú eliminációval rendelkezik. A diazepam eliminációs felezési ideje a plazmából legfeljebb 24 óra, a diazepám fő metabolitjának, a dezmetil-diazepamnak a felezési ideje elérheti a 100 órát, ezért a gyógyszer terápiás hatása megnyúlik.

A diazepam és metabolitjai főként a vizelettel választódnak ki, főként konjugátumok formájában. A diazepam clearance-e percenként 20-30 ml. Anyatejjel választódik ki.

Ismételt használat esetén a diazepam felhalmozódik a szervezetben.

Idős betegek, gyermekek, serdülők, valamint máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek: dózismódosítás (csökkentés) szükséges, mivel ezekben a betegcsoportokban az eliminációs felezési idő meghosszabbodik.

Használati javallatok

A szorongásos állapotok kezelésében a szorongásos tünetek gyors enyhítésére. A mindennapi stresszhez társuló szorongás vagy feszültség általában nem igényel szorongásoldó szeres kezelést, beleértve a Diazepexet is;

Akut alkoholelvonás esetén (szorongás, feszültség és/vagy e rendellenességek autonóm megfelelői);

A lokális patológiás izom-csontrendszeri görcsök komplex terápiájának részeként (agyi bénulás, athetózis, kényszeres személy szindróma);

A görcsös betegségek komplex terápiájának részeként.

Ellenjavallatok

Diazepammal vagy más származékokkal szembeni túlérzékenység
benzodiazepin és/vagy a gyógyszer bármely segédanyaga.

Akut zárt szögű glaukóma.

Akut légzési elégtelenség.

Légzésdepresszió.

Alvási apnoe.

Súlyos májelégtelenség.

Fóbiák vagy rögeszmés zavarok, krónikus pszichózis.

Myasthenia gravis.

Alkoholfüggőség (kivéve a használat abbahagyásának akut eseteit
alkohol) vagy más központi idegrendszeri depresszánsok.

Mérgezés kábítószerekkel vagy pszichotróp anyagokkal.

A terhesség első trimesztere.

Szoptatás.

Gyermekek életkora 6 éves korig.

Ritka veleszületett galaktóz intolerancia, Lapp-proliferatív hiány, ill
glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

A gyógyszer nem alkalmazható monoterápiaként depresszió vagy szorongás kezelésére,
depresszióval kapcsolatos; öngyilkossághoz vezethet. Nem szánták
mentális betegségek elsődleges kezelése.

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt a Diazepex-et csak sürgős indikációk esetén szabad felírni, ha a várható terápiás hatás indokolja a magzatra gyakorolt lehetséges toxikus hatások kockázatát.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a diazepam átjut a placenta gáton. Külön tanulmányok eredményei azt mutatják, hogy az úgynevezett "kis nyugtatók" (klórdiazepoxid, diazepam, meprobamát) alkalmazása a terhesség első trimeszterében növeli az organogenezis zavarainak kockázatát. A benzodiazepinek terhesség alatti rendszeres alkalmazása elvonási szindróma kialakulásához vezethet újszülötteknél (szorongás, remegés, fokozott izomtónus), a terhesség utolsó heteiben történő alkalmazása pedig központi idegrendszeri depresszióhoz vezethet.

Adagolás és adminisztráció

A Diazepexet szájon át alkalmazzák. Az adagokat minden beteg számára egyedileg választják ki.

Alvászavarok esetén a felnőttek 5-10 mg-ot írnak fel lefekvés előtt.

A 7 éves és idősebb gyermekek 2,5-5 mg-ot írnak fel, a napi adag 5-10 mg.

A folyamatos kezelés időtartama nem haladhatja meg az 1 hónapot. A második kúra előtt legalább 3 hét szünetet kell tartani.

Mellékhatás

Álmosság (különösen erős az első napokban), enyhe szédülés, néha bizonytalan járás. A figyelem koncentrációja csökken; a neuromuszkuláris válasz lelassult

Ritkán - ataxia, viszketés, hányinger, székrekedés

Hosszan tartó használat esetén gyógyszerfüggőség, memóriazavar, menstruációs ciklus, csökkent libidó alakulhat ki

Egyes esetekben a kezelés kezdetén izgalom figyelhető meg.

Hypoprotrombinemia

Időseknél és gyermekeknél nő a nyugtató mellékhatások előfordulása.

Túladagolás

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Diazepex más gyógyszerekkel együtt történő alkalmazásakor a következő kölcsönhatások léphetnek fel: a monoamin-oxidáz inhibitorok, a sztrichnin és a korazol a Diazepex antagonistái; a központi idegrendszert elnyomó anyagok (alkohol, altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók stb.), jelentősen növelik a hatást. az antacidok késleltethetik, de nem csökkenthetik a diazepam felszívódását; a Diazepex-szel végzett premedikáció csökkentheti az érzéstelenítéshez szükséges fentanil adagot, és lerövidítheti az eszméletvesztésig eltelt időt; Az izoniazid lelassíthatja a diazepám kiválasztódását, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezet; A rifampicin fokozhatja a diazepam kiválasztását, és ennek következtében csökkentheti a plazmakoncentrációját.

Alkalmazás jellemzői

A függőség kockázata

Ha a betegek hosszú ideig vagy túlzottan nagy dózisban szedik a benzodiazepin csoportba tartozó nyugtatókat, esetenként fizikai vagy lelki függőség alakulhat ki a gyógyszertől. A Diazepex adagjának gyors csökkentésével vagy hirtelen abbahagyásával elvonási szindróma alakulhat ki, amelyet a következő tünetek jellemeznek: szorongás, remegés, álmatlanság, súlyos esetekben hányinger, delírium, görcsrohamok. Az absztinencia kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert az adag fokozatos csökkentésével le kell állítani.

A Diazepex hatékony és biztonságos alkalmazásának biztosítása érdekében a betegeket figyelmeztetni kell a dózis illetéktelen emelésére vagy a gyógyszer szedésének orvos engedélye nélkül történő megszakítására.

hatóanyag: diazepam;

1 tabletta 5 mg diazepamot tartalmaz;

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, hidroxipropil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát.

Dózisforma. Tabletták.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér, kerek tabletta lapos felülettel, metszett és egyik oldalán bemetszéssel.

farmakológiai csoport.

Anxiolitikumok. A benzodiazepinek származékai. ATX kód N05B A01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A diazepam a benzodiazepinek osztályába tartozó pszichotróp gyógyszer, amely kifejezett nyugtató, szorongásoldó, görcsoldó és izomlazító hatással rendelkezik; hipnotikus hatása is van.

A központi idegrendszerben (CNS) a diazepam olyan specifikus benzodiazepin receptorokra hat, amelyek funkcionálisan szoros rokonságban állnak a központi idegrendszer fő gátló közvetítőjével, a gamma-aminovajsav (GABA) receptorokkal, ezért a diazepam hatása következtében a fokozódik a GABA gátló hatása a központi idegrendszerre.

Farmakokinetika.

A diazepam gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és körülbelül 30-90 percen belül éri el a plazma csúcskoncentrációját. Felszívódási foka magas (75%).

A diazepam plazmafehérjékhez kötődik (98-99%), jól oldódik lipidekben, könnyen átjut a vér-agy és a placenta gáton.

A gyógyszer az anyatejbe is bejut. A látszólagos megoszlási térfogat 1-2 l/kg.

A gyógyszer a májban metabolizálódik aktív metabolitok képződésével - N-dezmetil-diazepam, temazepam és oxazepám.

A diazepam felezési ideje legfeljebb 24 óra. A diazepám fő metabolitjának, az N-dezmetil-diazepamnak a felezési ideje elérheti a 100 órát, ezért a gyógyszer terápiás hatása megnyúlik. A diazepam és metabolitjai főként a vizelettel választódnak ki, főként konjugátumok formájában.

A diazepam clearance-e 20-30 ml/perc.

klinikai jellemzők.

Javallatok

Szorongás, nyugtalanság és álmatlanság rövid távú kezelésére.

Helyi kóros folyamattal vagy cerebrospinális betegségekkel összefüggő izomgörcsök és fájdalom megszüntetésére.

A görcsös állapot és a rohamok kiújulásának megelőzésére.

Alkohol elvonási szindróma esetén.

Sebészeti műtétek premedikációjára.

Az anxiolitikumokat nem használják a szorongás okozta stressz napi kezelésére.

Ellenjavallatok

Diazepammal, más benzodiazepin-származékokkal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Akut zárt szögű glaukóma.
Akut légzési elégtelenség.
Légzésdepresszió.
Alvási apnoe szindróma.
Súlyos máj- és veseelégtelenség.
Fóbiák vagy rögeszmés zavarok, krónikus pszichózis.
myasthenia gravis gravitáció.
Alkohol-, kábítószer-függőség (kivéve az akut alkoholmegvonási eseteket) vagy más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek.
Pszichotróp anyagokkal vagy kábítószerekkel való mérgezés.
Ne használja monoterápiaként a depresszió vagy a depresszióval összefüggő szorongás kezelésére, mivel ez öngyilkossághoz vezethet. Nem írják elő mentális betegségek elsődleges kezelésére.
Terhesség I trimeszterében.
szoptatási időszak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások.

A gyógyszer fokozza a vérnyomáscsökkentő szerek hatását.

A diazepam alfa-blokkolóval és moxonidinnel történő egyidejű alkalmazása esetén a nyugtató hatás fokozódik.

A diazepam nyugtató hatását az alfa-agonista lofexidin, az izomlazító baclofen vagy tizanidin, a nabilon és a cisaprid is fokozhatja.

A diazepam hatását vírusellenes szerek (amprenavir, ritonavir) fokozhatják, növelve a légzésdepresszió kockázatát.

A benzodiazepinek plazmakoncentrációját gombaellenes szerek (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) növelik.

Antacidokkal való egyidejű alkalmazás lelassíthatja a diazepám felszívódását.

Az orális fogamzásgátlók fokozhatják a diazepam hatását.

Alkalmazás jellemzői

A krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek kisebb adagokat kell alkalmazniuk.

A légzési problémákkal küzdő és csökkent figyelemfelkeltő betegeknek gondosan fel kell mérniük a diazepám szükségességét a légzésdepresszió veszélye miatt.

Idős betegeknek és legyengült betegeknek csökkenteniük kell az adagot a benzodiazepinekkel szembeni nagyobb érzékenységük miatt.

A hipoalbuminémia fokozhatja a diazepam hatását.

A diazepammal végzett hosszú távú kezelés során a vérsejtszámot és a májfunkciós vizsgálatokat rendszeresen ellenőrizni kell.

A hipnotikus hatás a benzodiazepinek több hetes ismételt alkalmazása után megszűnhet.

A gyógyszert nem szabad 4 hétnél tovább alkalmazni.

Ha a benzodiazepin csoportba tartozó nyugtatókat hosszú ideig vagy nagyon nagy dózisban alkalmazzák, esetenként fizikai vagy lelki függőség alakulhat ki a gyógyszertől. Leggyakrabban olyan betegeknél fordul elő, akiknek anamnézisében alkoholizmus vagy drogfüggőség szerepel, valamint súlyos személyiségváltozásban szenvedő betegeknél. A diazepam adagjának gyors csökkentésével vagy hirtelen abbahagyásával elvonási tünetek jelentkezhetnek: fejfájás, izomfájdalom, félelem, feszültség, szorongás, zavartság, ingerlékenység; súlyos esetekben derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, végtagok zsibbadása és bizsergése, fokozott fényérzékenység, szaglás és fizikai érintés, hallucinációk vagy görcsrohamok lehetségesek. Az elvonási tünetek kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, fokozatosan csökkentve az adagot.

A diazepamot más pszichotróp gyógyszerekkel együtt alkalmazva óvatosan kell eljárni. A benzodiazepinek nem a mentális betegségek elsődleges kezelésére szolgálnak.

Meg kell jegyezni, hogy a benzodiazepin-származékok paradox reakciókat okozhatnak, például szorongást, izgatottságot, agresszivitást, rémálmokat, hallucinációkat. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Az ilyen reakciók kockázata nagyobb idős betegeknél és gyermekeknél.