A nemi hormonok szintjének csökkentése diferelinnel. Diferelin - használati utasítás, mellékhatások, áttekintések és ár Melyik fecskendővel kell beadni a diferelin 0.1-et

Diferelin®

Nemzetközi nem védett név

Triptorelin

Dózisforma

Liofilizátum szubkután beadásra szánt oldat készítéséhez 0,1 mg oldószerrel kiegészítve (0,9%-os nátrium-klorid oldat)

Összetett

Egy injekciós üveg tartalmaz

hatóanyag: triptorelin-acetát a triptorelin tekintetében 0,1 mg

segédanyag: mannit

oldószer: nátrium-klorid, injekcióhoz való víz

Leírás

A liofilizátum majdnem fehér szinterezett por. Az oldószer tiszta, színtelen folyadék. Az elkészített oldat színtelen, átlátszó oldat, gyakorlatilag részecskéktől mentes.

Farmakoterápiás csoport

Hormonális rákellenes szerek. Hormonok és származékaik. Gonadotropin-felszabadító hormon analógok. Triptorelin

ATX kód: L02AE04

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A 0,1 mg Diferelin® szubkután beadása után a gyógyszer gyorsan felszívódik (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő t max = 0,630,26 óra), a plazma csúcskoncentrációjával (maximális koncentráció - C max = 1,850,23 ng/ml). A gyógyszer felezési ideje 7,61,6 óra az eloszlási fázis 3-4 órája után. Plazma clearance: 16128 ml/perc. Eloszlási térfogat: 1562158 ml/kg

Farmakodinamika

A triptorelin a természetes GnRH (gonadotropin felszabadító hormon) szintetikus dekapeptid analógja. A Diferelin® az agyalapi mirigy gonadotrop funkciójának stimulálásának kezdeti időszaka után, hosszan tartó, 0,1 mg-os adaggal, gátló hatással van a gonadotropin szekréciójára, amelyet a nemi szteroid hormonok szintézisének elnyomása követ.

Használati javallatok

Női meddőség: komplex kezelés gonadotropinokkal (CG – humán koriongonadotropin, FSH – tüszőstimuláló hormon) kombinálva, az ovuláció mesterséges feltételeinek megteremtése, a fogamzás érdekében ban ben vitroés az azt követő embriótranszfer

Adagolás és adminisztráció

"Rövid" protokoll: 0,1 mg Diferelin®-t szubkután kell beadni, a 2. naptól kezdve menstruációs ciklus(a petefészek stimulációjának egyidejű megkezdése) és a kezelés befejezése a humán koriongonadotropin tervezett beadása előtti napon. A Diferelin® kezelés időtartama 10-12 nap.

"Hosszú" protokoll: A Diferelin® 0,1 mg napi szubkután injekciója a menstruációs ciklus 2. napján kezdődik. Az agyalapi mirigy deszenzitizációjával (E< 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

A felfüggesztés előkészítésének szabályai

Közvetlenül az injekció beadása előtt töltse át az oldószert egy liofilizátumot tartalmazó injekciós üvegbe. Rázza fel a liofilizátum teljes feloldódásáig. Az injekciót közvetlenül a liofilizátum feloldódása után kell beadni.

Mellékhatások

A kezelés kezdetén

A meddőség kezelésében a gonadotropinokkal való kombináció petefészek-hiperstimulációhoz vezethet (megnövekedett petefészekméret, hasi fájdalom).

A kezelés során

- Hőhullámok, hüvelyszárazság, csökkent libidó és dyspareunia (a hipofízis-petefészek blokáddal összefüggésben)

Ritkán

Fejfájás, ízületi fájdalmak és izomfájdalmak

Allergiás reakciók (urticaria, bőrkiütés, viszketés)

Hangulatváltozások, alvászavarok, ingerlékenység, depresszió, fáradtság

Hányinger, hányás, súlygyarapodás, emelkedett vérnyomás, homályos látás, fájdalom az injekció beadásának helyén, láz.

Nagyon ritkán

Quincke ödéma

Ellenjavallatok

Túlérzékenység triptorelinre vagy más GnRH analógokra, a gyógyszer egyéb összetevőire

Terhesség és szoptatás

Policisztás petefészkek

Csontritkulás

Gyógyszerkölcsönhatások

Nem ismert

Különleges utasítások

A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a terhesség jelenlétét.A petefészkek reakciója a Diferelin® azonos dózisú gyógyszeres adagolására a betegeknél eltérő lehet.

Használati óvintézkedések: a petefészek indukcióját alapos orvosi vizsgálattal kell ellenőrizni, beleértve a biológiai és klinikai monitorozást: plazma ösztrogén monitorozást és ultrahangvizsgálatot. Hiperstimuláció gyanúja esetén javasolt a gonadotropin injekció leállítása.

A gonadotropin-releasing hormon analógok hosszú távú alkalmazása csontok demineralizációjához vezethet, és az osteoporosis lehetséges kockázati tényezője.

Terhesség és szoptatás

A terhesség és a szoptatás ellenjavallatok a gyógyszer alkalmazására

A befolyás jellemzői gyógyszerkészítmény a gépjárművezetéshez vagy potenciálisan veszélyes gépek vezetéséhez szükséges képességekre

Mivel a gyógyszer ritka esetekben látásromlást okozhat, ebben az esetben a Diferelin®-kezelés alatt nem ajánlott gépjárművet vezetni és egyéb potenciálisan veszélyes fajok olyan tevékenységek, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik

Túladagolás

A Diferelin® túladagolásának eseteit nem írják le.

Kiadási forma és csomagolás

A liofilizátum 1-es típusú színtelen, halobutil-dugóval lezárt, sárga polipropilén kupakkal ellátott, hullámos alumínium kupakkal lezárt, színtelen üvegekbe kerül.

Minden injekciós üveg a következőket tartalmazza:

Hatóanyag

Triptorelin, mint triptorelin-acetát ………… 0,1 mg

Segédanyagok

Mannit …………………………………………………… 10 mg

Oldószer (ampulla)

Nátrium-klorid …………………………………………… 9 mg

Injekcióhoz való víz ……………………………… q. s. 1 ml-ig

Farmakoterápiás csoport

Hormonális szerek. Gonadotropin-felszabadító hormon analógok.

ATC kód: L02AE04

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A triptorelin a természetes GnRH (gonadotropin-felszabadító hormon) szintetikus dekapeptid analógja.

Embereken és állatokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a kezdeti stimulációt követően a triptorelin folyamatos adagolása a gonadotropin szekréció elnyomásához vezet, majd a here- és petefészekfunkció gátlásához vezet.

További állatkísérletek eltérő hatásmechanizmust mutattak ki: a nemi mirigyekre gyakorolt ​​közvetlen hatást a perifériás receptorok GnRH iránti érzékenységének csökkenése miatt.

női meddőség

A triptorelin hosszú távú terápia elnyomja a gonadotropinok (FSH és LH) szekrécióját. Így az endogén LH intercurrent csúcsa elnyomódik, ami lehetővé teszi a follikulogenezis minőségének javítását és a tüszők helyreállításának felgyorsítását.

Farmakokinetika

Egészséges felnőtt betegeknél

A triptorelin (0,1 mg) szubkután beadása után a gyógyszer gyors felszívódása figyelhető meg (tmax = 0,63 ± 0,26 óra), maximális plazmakoncentráció mellett (Cmax = 1,85 ± 0,23 ng / ml). A gyógyszer kiválasztódása a biológiai felezési időnek (7,6 ± 1,6 óra) megfelelően történik a megoszlási fázis után, amely 3-4 óra.

A teljes plazma clearance: 161 ± 28 ml/perc.

Eloszlási térfogat: 1562 ± 158 ml/kg.

Adatok ig klinikai kutatás Biztonság

Az állatokon végzett toxikológiai vizsgálatok eredményei szerint ez a gyógyszer nem mutatott toxikus hatást. A megfigyelt hatások a hatóanyagnak az endokrin rendszerre gyakorolt ​​hatásával függtek össze.

Használati javallatok

női meddőség

Gonadotrop hormonok bevitelével egyidejűleg.

Egy 0,1 mg Diphereline szubkután injekció a menstruációs ciklus második napjától (a petefészek-stimuláció kezdetével egyidejűleg) az embrió bevezetésének tervezett napjáig, a gyógyszer átlagos adagolási ideje mindegyiknél 10-12 nap. kísérlet.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a gonadotropin-releasing hormonnal (GnRH) és analógjaival, valamint a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Terhesség és szoptatás.

Mellékhatás

Általános elemzés a gyógyszer mellékhatásaira vonatkozó adatok, amelyeket mind a regisztráció utáni időszakban, mind a klinikai vizsgálatok során nyertek, a hypogonadotrop hypogonadizmusból eredő mellékhatásokat, és ritka esetekben a kezelés kezdetén az agyalapi mirigy-ivarmirigy stimulációt is tartalmazták, ami jellemző erre a farmakológiai csoport gyógyszereire.

A mellékhatásokat értékelték dózisforma azonnali felszabadulású (0,1 mg), valamint elnyújtott felszabadulású (1 és 3 hónapon belüli) adagolási formák esetében.

A mellékhatások terjedését a következőképpen osztályozzák: nagyon gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100-tól< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

A gyógyszer klinikai vizsgálatai során azonosított mellékhatások

Általános tolerancia

Érrendszeri rendellenességek

Nagyon gyakori Hőhullámok (enyhétől súlyosig)

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Nagyon gyakori Hyperhidrosis

Ezek az állapotok általában nem teszik szükségessé a terápia leállítását.

Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén

Nagyon ritka Bőrpír, gyulladás, fájdalom az injekció beadásának helyén

Nem gyakori a rövid távú kezelés során

Depresszió

A meddőség kezelése során gonadotrop hormonokkal együtt

Endokrin rendellenességek

Nagyon gyakori Petefészek hiperstimulációs szindróma (petefészek-hipertrófia, nehézlégzés, kismedencei/hasi fájdalom).

Nagyon gyakran a hosszú hatástartamú gyógyszerekkel való kezelés kezdetén (egy és három hónapos hatások):

A nemi szervek vérzése, beleértve a menorrhagiát vagy a metrorrhagiát, a gyógyszer első injekcióját követő egy hónapon belül előfordulhat.

Nagyon gyakran a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák (egy és három hónapos hatású formák) kezelésében:

Általános tendencia mutatkozik az agyalapi petefészek blokkjával kapcsolatos hipoösztrogén állapotok kialakulására, mint például alvászavarok, hangulati ingadozások, fejfájás, hüvelyszárazság, csökkent libidó és dyspareunia.

Gyakran (két adagolási formát együtt értékelnek: azonnali és egy hónapos hatás):

Mellkasi fájdalom, izomgörcsök, ízületi fájdalom, súlygyarapodás, émelygés, hasi fájdalom/rossz közérzet, asthenia.

Hosszú távú kezelés során gyakran:

Depresszió.

A regisztrációt követő időszakban kapott információk

A regisztráció utáni megfigyelés során további nemkívánatos hatásokat tártak fel azoknál a betegeknél, akiknél triptorelint írtak fel az in vitro megtermékenyítési eljárás részeként. A nemkívánatos hatások szervrendszeri kategóriák szerint vannak osztályozva, és az észlelési gyakoriság szerint csökkenő sorrendben vannak:

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:

Túlérzékenységi reakciók, például viszketés, csalánkiütés, kiütések, angioödéma

Idegrendszeri rendellenességek:

Fejfájás

Látászavarok:

Homályos látás vagy látászavarok epizódjai

A gonadotropin-releasing hormon analógokkal végzett hosszú távú kezelés csontvesztéshez vezethet, ami az osteoporosis kialakulásának kockázati tényezője. Ezt a hatást nem figyelték meg rövid hatású Diphereline (0,1 mg) alkalmazásakor.

A gyógyszer kockázat/haszon arányának folyamatos nyomon követése érdekében különös figyelmet kell fordítani a kábítószerekkel egyidejűleg történő gyógyszerhasználat lehetséges mellékhatásaira.

Különleges használati utasítások és óvintézkedések

női meddőség

Különleges óvintézkedések

A Diferelin 0,1 mg felírása előtt meg kell győződni arról, hogy a beteg nem terhes.

GnRH agonisták alkalmazása esetén nagy a kockázata a csont ásványianyag-sűrűségének csökkenésének, átlagosan havi 1%-kal egy hat hónapos terápia során. A csont ásványianyag-sűrűségének 10%-os csökkenése 2-3-szorosára növeli a csonttörés kockázatát.

A meglévő adatok szerint a nők csontsűrűségének csökkenése a terápia befejezése után megáll.

BAN BEN Ebben a pillanatban nincs specifikus információ a csontsűrűség állapotáról azoknál a GnRH-agonistákkal kezelt betegeknél, akiknél oszteoporózist diagnosztizáltak, vagy akiknél csontritkulás kockázati tényezői vannak. A kockázati tényezők közé tartozik: alkoholfogyasztás, dohányzás, örökletes csontritkulásra való hajlam, alultápláltság, beleértve az anorexia nervosát is, hosszú távú kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a csontok ásványianyag-sűrűségét (antikonvulzív szerek vagy kortikoszteroidok). Mivel az ilyen betegek csontsűrűségének csökkenése jelentősen ronthatja egészségi állapotukat, a triptorelin felírására vonatkozó döntést egyénileg kell meghozni. A terápia csak akkor kezdhető meg, ha az előnyök meghaladják a kockázatot, gondosan elvégzett kockázatértékelés alapján. Figyelmet kell fordítani további intézkedéseket a csont ásványianyag-sűrűségének csökkenésének ellensúlyozására.

A triptorelin és a gonadotropinok együttes alkalmazása bizonyos hajlamos betegeknél, különösen a policisztás petefészkekben, az érett tüszők számának meredek növekedését okozhatja.

Gonadotropinok triptorelinnel történő alkalmazásakor, más GnRH-analógokhoz hasonlóan, petefészek-hiperstimulációs szindróma léphet fel.

A triptorelin és gonadotropinok kombinációjára adott petefészek válasza különböző betegeknél eltérő lehet azonos dózis mellett, és egyes esetekben ugyanazon betegnél különböző ciklusokban.

Kivételes esetekben a GnRH agonistákkal végzett kezelés korábban nem diagnosztizált gonadotrop hipofízis adenomát tárhat fel. Az ilyen betegek agyalapi mirigy apoplexiában fordulhatnak elő, amelyet hirtelen fejfájás, hányás, látászavarok és oftalmoplegia jellemez.

Voltak hangulatváltozások, beleértve a depresszió kialakulását is. A depressziós betegeket a terápia teljes ideje alatt szorosan ellenőrizni kell.

A Diphereline 0,1 mg adagonként kevesebb, mint 1 mmol nátriumot (23 mg) tartalmaz, azaz a gyógyszer gyakorlatilag „nátriummentes”.

A véralvadásgátló szert kapó betegeknél a gyógyszer beadását óvatosan kell végezni, mivel fennáll a hematóma kialakulásának veszélye az injekció beadásának helyén.

Elővigyázatossági intézkedések

Az indukált ovulációt szigorú orvosi felügyelet mellett kell végezni, rendszeres biológiai és klinikai monitorozás mellett: plazma ösztrogén gyors meghatározása és ultrahang.

Ha a petefészkek túlzottan reagálnak az ovulációra, ajánlatos megszakítani a gonadotropin stimulációs ciklust.

Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a triptorelin felezési ideje 7-8 óra. Az átlagos pontszáma egészséges betegek 3-5 óra. A felezési idő megnyúlása ellenére az embriótranszfer időpontjára a triptorelinnek már nem kell lennie a beteg vérében.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Abban az esetben, ha a triptorelint olyan kábítószerekkel együtt alkalmazzák, amelyek megváltoztatják a gonadotrop hormonok agyalapi mirigy szekrécióját, a vér hormonszintjének gondos ellenőrzése szükséges.

Terhesség és szoptatás

Terhesség

A triptorelint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, mivel a GnRH-agonisták egyidejű alkalmazása a vetélés vagy a magzati rendellenességek elméleti kockázatával jár. A fogamzóképes korú nők kezelésének megkezdése előtt ki kell zárni a terhesség jelenlétét. A GnRH agonistákkal végzett kezelés során a hormonális fogamzásgátló módszereket ki kell zárni, amíg a menstruációs ciklus helyre nem áll.

A triptorelin meglévő javallatokra történő alkalmazása esetén nincs adat a gyógyszer szedése és a petesejtek érésének bármilyen rendellenessége, valamint a terhesség lefolyása és kimenetele közötti összefüggésről. Ennek ellenére folytatni kell a triptorelin terhességre gyakorolt ​​hatásának vizsgálatát.

Gonadotropin-releasing hormon analóg - depó forma

Hatóanyag

Triptorelin (pamoát formájában) (triptorelin)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Liofilizátum elnyújtott hatású, intramuszkuláris beadásra szolgáló szuszpenzió készítéséhez fehér vagy enyhén sárgás, a mellékelt oldószerben diszpergálható fehér vagy enyhén sárgás színű szuszpenziót képezve; oldószer - átlátszó színtelen oldat.

* - a gyógyszerforma sajátosságait figyelembe véve a készítmény feleslegben tartalmaz hatóanyagot a hatékony dózis beadása érdekében.

Segédanyagok: D, L-tejsav és glikolsav kopolimerje - 250 mg, - 85 mg, nátrium-karmellóz (nátrium-karboximetil-cellulóz) - 30 mg, poliszorbát 80-2 mg.

Oldószer: mannit - 16 mg, injekcióhoz való víz - 2000 mg-ig.

Enyhén színezett üvegek (1) oldószerrel (2 ml amp. 1 db), eldobható polipropilén fecskendővel, injekciós tűkkel (2 db) kiegészítve - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Szintetikus dekapeptid, a természetes GnRH analógja.

Az agyalapi mirigy gonadotrop funkciójának stimulálásának kezdeti rövid időszaka után a triptorelin gátolja a gonadotropinok szekrécióját, majd a here- és petefészekfunkciót elnyomja.

A használat kezdeti időszakában a Difereline átmenetileg növeli az LH és az FSH koncentrációját a vérben, a tesztoszteron koncentrációja férfiakban és az ösztradiol koncentrációja a nőkben. A hosszú távú kezelés csökkenti az LH és az FSH koncentrációját, ami a tesztoszteronszint csökkenéséhez (a herékeltávolítás utáni szintre) és az ösztradiolszint csökkenéséhez (a petefészek eltávolítása utáni szintre) vezet - körülbelül 20 nappal azután az első injekciót, majd változatlan marad a gyógyszeradagolás teljes időtartama alatt.

A triptorelinnal végzett hosszú távú kezelés gátolja az ösztradiol szekrécióját nőkben, és így megakadályozza az endometrioid ektópiák kialakulását.

Farmakokinetika

Szívás és elosztás

A Diferelin / m adagolása esetén 11,25 mg dózisban a triptorelin C max a vérben (férfiaknál és nőknél) az injekció beadása után körülbelül 3 órával kerül meghatározásra. Az első hónapban, a 90. napig tartó csökkenő koncentráció után a keringő triptorelin koncentrációja állandó marad (kb. 0,04-0,05 ng/ml az endometriózis kezelésében és kb. 0,1 ng/ml a kezelésben).

Javallatok

Prosztata rák:

• lokálisan előrehaladott prosztatarák kezelése monoterápiában vagy adjuvánsként a sugárterápia hátterében;
• metasztatikus prosztatarák kezelése.

Genitális és extragenitális endometriózis (I-IV. szakasz).

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a triptorelinnel, a gyógyszer egyéb összetevőivel vagy más GnR analógokkal szemben.

Férfiaknak:

• hormonfüggetlen prosztatarák, korábbi műtéti hereectomia utáni állapot.

A nők között:

• terhesség;
• laktációs időszak (szoptatás).

VAL VEL Vigyázat a gyógyszert csontritkulásra, policisztás petefészek szindrómában szenvedő nőkre kell felírni.

Adagolás

Nál nél prosztata rák A Diphereline-t intramuszkulárisan adják be 11,25 mg-os dózisban 3 havonta. Hosszú távú antiandrogén terápiával (3 év) kombinálva előnyösebb, mint a rövid távú antiandrogén terápiával (6 hónap).

Nál nél endometriózis a gyógyszert intramuszkulárisan adják be 11,25 mg-os dózisban 3 havonta. A kezelést a menstruációs ciklus első 5 napjában kell elkezdeni. A kezelés időtartama az endometriózis súlyosságától és a terápia során megfigyelt klinikai képtől (funkcionális és anatómiai változások) függ. A kezelést általában 3-6 hónapig végezzük. A triptorelinnel vagy más GnRH analóggal végzett második kezelés nem javasolt.

A felfüggesztés előkészítésének szabályai

A liofilizátumot közvetlenül a beadás előtt fel kell oldani a mellékelt oldószerben. Óvatosan keverje össze az injekciós üveg tartalmát, amíg homogén szuszpenziót nem kap.

A hiányos injekció beadásának eseteit, amelyek az injekciós fecskendőben szokásosnál több szuszpenzió elvesztéséhez vezetnek, jelenteni kell a kezelőorvosnak.

A bevezetést szigorúan az utasításoknak megfelelően kell végrehajtani.

A betegnek fekvő helyzetben kell lennie. Fertőtlenítse a fenék bőrét.

1. Törje le az ampulla nyakát (pont az elülső oldalon felülről).

2. Szívja fel az oldószert a fecskendőbe egy tűvel.

3. Távolítsa el a zöld műanyag védőkupakot az injekciós üveg tetejéről.

4. Öntse át az oldószert a liofilizátum injekciós üvegébe.

5. Húzza meg a tűt úgy, hogy az az injekciós üvegben maradjon, de ne érjen hozzá a szuszpenzióhoz.

6. Az injekciós üveg megfordítása nélkül óvatosan rázza fel a tartalmát, amíg homogén szuszpenziót nem kap.

7. A szuszpenzió fecskendőbe való felszívása előtt ellenőrizze, hogy nincsenek-e agglomerátumok (ha nincsenek agglomerátumok, rázzuk teljesen homogénné).

8. Az injekciós üveg elfordítása nélkül szívja fel a teljes szuszpenziót a fecskendőbe.

9. Távolítsa el a szuszpenzió elkészítéséhez használt tűt, és erősen rögzítsen egy másik tűt a fecskendő hegyéhez. Csak a színes hegyét fogja meg.

10. Távolítsa el a levegőt a fecskendőből.

11. Azonnal fecskendezze be a farizomba.

12. A tűket az éles tárgyakat tartalmazó tárolóedénybe dobja.

Mellékhatások

Férfiakban

A kezelés kezdetén: dysuria (vizelési nehézség, hiányos ürítés Hólyag, fájdalom), metasztázisokkal és gerincvelői metasztázisokkal összefüggő csontfájdalom, amelyet súlyosbíthat a plazma tesztoszteronszintjének átmeneti emelkedése a kezelés kezdetén. Ezek a tünetek 1-2 héten belül elmúlnak. Ebben az időszakban is átmenetileg megnőhet a májenzimek aktivitása a vérplazmában.

A kezelés során: hőhullámok, csökkent libidó, gynecomastia, impotencia, amely a vérplazma tesztoszteron-tartalmának csökkenésével jár.

A nők között

A kezelés kezdetén: endometriózissal kapcsolatos tünetek (kismedencei fájdalom, dysmenorrhoea), amelyek a vérplazmában az ösztradiol koncentrációjának kezdeti átmeneti emelkedése miatt fokozódhatnak, és 1-2 hét múlva eltűnnek. 1 hónappal az első injekció beadása után genitális vérzés léphet fel, beleértve a menorrhagiát és a metrorrhagiát is.

A kezelés során: hüvelyszárazság, hőhullámok, csökkent libidó, mellmegnagyobbodás, dyspareunia, amely hipofízis-petefészek blokáddal jár; ritkán - arthralgia, myalgia.

Férfiakban és nőkben

Allergiás reakciók, például csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés és nagyon ritkán Quincke-ödéma; hangulati zavarok, ingerlékenység, depresszió, fáradtság, alvászavarok, hányinger, hányás, súlygyarapodás, erős izzadás, artériás magas vérnyomás, paresztézia, homályos látás, fájdalom az injekció beadásának helyén és láz.

A GnRH analógok hosszú távú alkalmazása csontok demineralizációjához vezethet, és az oszteoporózis lehetséges kockázati tényezője.

A GnRH analógok alkalmazása során gyűjtött adatok szerint a következő mellékhatások fordulhatnak elő a betegeknél: merevedési zavar, fülzúgás, szédülés, diabetes mellitus (hiperglikémia), székrekedés, hasmenés, puffadás, szájszárazság, dysgeusia, flatulencia, asthenia; álmosság, influenzaszerű szindróma, anafilaxiás reakciók; az ALT, AST, alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása; hiperkreatininémia, megnövekedett vér karbamid, étvágytalanság, köszvény, fokozott étvágy, mozgásszervi fájdalom, végtagfájdalom, izomgörcsök, izomgyengeség, szédülés, memóriazavar, álmatlanság, zavartság, szorongás, heresorvadás, légszomj, orthopnea, orrvérzés, acne , alopecia, vérnyomáscsökkentés; az injekció beadásának helyén - bőrpír, gyulladás, fájdalom.

Túladagolás

A Diferelin túladagolásának esetei a mai napig nem ismertek.

gyógyszerkölcsönhatás

A Diferelin gyógyszer kölcsönhatását nem írják le.

Különleges utasítások

Az endometriózis kezelésében

A kezelés megkezdése előtt a terhesség lehetőségét ki kell zárni.

A kezelés első hónapjában nem hormonális fogamzásgátlókat kell alkalmazni.

A gyógyszer in / m injekciója tartós hypogonadotrop amenorrhoeához vezet.

A metrorrhagia előfordulása a kezelés során, kivéve az első hónapot, nem norma, ezért meg kell határozni az ösztradiol koncentrációját a vérplazmában. Ha az ösztradiol koncentrációja 50 pg / ml alá csökken, más szerves elváltozások is jelen lehetnek.

A petefészek működése a terápia befejezése után helyreáll. Az első menstruáció átlagosan 134 nappal az utolsó injekció után következik be. Ezért a fogamzásgátlást a kezelés leállítása után 15 nappal, azaz az utolsó injekció beadása után 3,5 hónappal meg kell kezdeni.

A prosztatarák kezelésében

A legkifejezettebb jótékony hatás azoknál a betegeknél figyelhető meg, akiknél más korábban elvégzett hormonterápia hiányzik.

A kezelés kezdetén a megjelenése és felerősödése klinikai tünetek(különösen csontfájdalom, dysuriás jelenségek), amelyek átmenetiek.

Ez azt jelenti, hogy ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell a kezelés első néhány hetében (a plazma tesztoszteronszintje nem haladhatja meg az 1 ng/ml-t).

Ugyanezen okból kifolyólag a gerincvelő-kompresszióval diagnosztizált betegek gondos monitorozása elengedhetetlen a kezelés megkezdésekor.

Ezenkívül a savas foszfatázok átmeneti emelkedése is előfordulhat a kezelés kezdetén.

A GnRH agonistákat kapó betegeknél fennáll a hiperglikémia kialakulásának kockázata és cukorbetegség. Emellett fennáll a szív- és érrendszeri betegségek, illetve hosszú távú használat esetén a csontritkulás kialakulásának veszélye.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

Nincs elérhető információ.

Terhesség és szoptatás

A Difereline terhesség és szoptatás (szoptatás) alatt történő alkalmazása ellenjavallt.

Mivel nem állnak rendelkezésre adatok a triptorelin anyatejbe való kiválasztódásáról és szoptatott gyermekre gyakorolt ​​lehetséges hatásairól, a Diferelin nem kezelhető szoptatás alatt.

A rendelkezésre álló adatok szerint nem találtak teratogén hatást kísérleti tanulmányokállatokon. A GnRH analógok (gondatlanságból) alkalmazása elszigetelt esetekben nem találtak magzati fejlődési rendellenességeket és magzati toxicitást.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A liofilizátum eltarthatósága 3 év, az oldószeré 5 év.

Drog Diphereline 0.1- gonadotropin - felszabadító hormon analóg, daganatellenes szer.
A triptorelin a természetes gonadotropin-felszabadító hormon szintetikus dekapeptid analógja (amely gonadotropint szabadít fel).
Állatkísérletek és klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a kezdeti stimulációs periódus után a Diphereline 0,1 mg hosszú távú alkalmazása gátolja a gonadotropin szekréciót, és ezt követően a petefészek működését.
A Diphereline 0,1 mg állandó alkalmazása elnyomja a gonadotropin (tüszőstimuláló hormon és luteinizáló hormon) szekrécióját. A luteinizáló hormon köztes endogén csúcsainak elnyomása javítja a folliculogenesis minőségét, növeli az érő tüszők számát, és ennek eredményeként növeli a ciklusonkénti terhesség valószínűségét.

Farmakokinetika

Használati javallatok

Alkalmazási mód

Mellékhatások

Ellenjavallatok

Terhesség

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Túladagolás

Tárolási feltételek

Kiadási űrlap

Összetett

Továbbá

Fő beállítások

Ebben a cikkben elolvashatja a használati utasítást gyógyszerkészítmény Diferelin. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakorvosok véleményét a Diferelin használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívan add hozzá véleményedet a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket figyeltek meg és mellékhatások, valószínűleg a gyártó nem jelentette be a megjegyzésben. A Diferelin analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása női meddőség kezelésére (IVF-el), endometriózisra és ovuláció stimulálására, beleértve a terhesség és szoptatás alatt.

Diferelin- szintetikus dekapeptid, a természetes GnRH analógja.

Az agyalapi mirigy gonadotrop funkciójának serkentésének rövid kezdeti időszaka után a triptorelin (a Diferelin hatóanyaga) gátló hatást fejt ki a gonadotropinok szekréciójára, majd a here- és petefészekfunkció elnyomásával.

A használat kezdeti időszakában a Difereline átmenetileg növeli az LH és az FSH koncentrációját a vérben, a tesztoszteron koncentrációja férfiakban és az ösztradiol koncentrációja a nőkben. A hosszú távú kezelés csökkenti az LH és az FSH koncentrációját, ami a tesztoszteronszint csökkenéséhez (a herékeltávolítás utáni szintre) és az ösztradiolszint csökkenéséhez (a petefészek eltávolítása utáni szintre) vezet - körülbelül 20 nappal azután az első injekciót, majd változatlan marad a gyógyszeradagolás teljes időtartama alatt.

A triptorelinnal végzett hosszú távú kezelés gátolja az ösztradiol szekrécióját nőkben, és így megakadályozza az endometrioid ektópiák kialakulását.

Összetett

Triptorelin + segédanyagok.

Farmakokinetika

A szuszpenzió intramuszkuláris beadása után a hatóanyag gyors felszabadulásának kezdeti fázisa következik, majd egy állandó felszabadulási szakasz. A gyógyszer biohasznosulása havonta egyszer beadva 53%.

Javallatok

• prosztata rák;
• korai pubertás;
• genitális és extragenitális endometriózis;
• méh fibromioma (műtét előtt);
• női meddőség, petefészek-stimuláció gonadotropinokkal (hMG, hCG, FSH) együtt in vitro fertilizációs (IVF) és embriótranszfer programokban, valamint egyéb asszisztált reprodukciós technológiákban.

Kiadási űrlap

Liofilizátum 0,1 mg-os szubkután beadásra szánt oldat készítéséhez (injekciók injekciós ampullákban).

Liofilizátum 3,75 mg és 11,25 mg elnyújtott hatású intramuszkuláris beadásra szolgáló szuszpenzió készítéséhez.

Használati utasítás és használati séma

0,1 mg

Rövid kezelési kúra

A Diphereline-t szubkután adják be napi 100 mcg dózisban, a ciklus 2. napjától kezdődően (egyidejűleg megkezdve a petefészek stimulációját), és a kezelést 1 nappal a humán koriongonadotropin tervezett beadása előtt fejezik be. A kezelés időtartama 10-12 nap.

Hosszú kezelési folyamat

A Diphereline-t a ciklus 2. napjától kezdődően napi 100 mikrogramm dózisban, naponta adják be. Az agyalapi mirigy deszenzitizációjával (E2 kevesebb, mint 50 pg / ml, azaz körülbelül a kezelés megkezdése utáni 15. napon) megkezdődik a petefészek gonadotropinokkal történő stimulálása, és a Diferelin s / c injekcióit folytatják 100 mcg per dózisban. napon, és 1 nappal a humán koriongonadotropin tervezett beadása előtt fejezze be őket. A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg.

A megoldás elkészítésének szabályai

A mellékelt oldószert a liofilizátummal együtt beadagoljuk az injekciós üvegbe, és teljesen feloldódásig rázzuk. A használt tűket éles tárgyakat tartalmazó edénybe kell helyezni.

3,75 mg

A gyógyszert csak intramuszkulárisan adják be.

Prosztatarák esetén a Diphereline-t 3,75 mg-os dózisban (1 injekció) adják be 4 hetente, hosszú ideig.

Korai pubertás esetén a gyógyszert 20 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknek 28 naponként 3,75 mg-mal, 20 kg-nál kisebb testtömegű betegeknek 28 naponként 1,875 mg-mal írják fel.

Endometriózis esetén a gyógyszert 3,75 mg-os adagban adják be 4 hetente egyszer. Az injekciót a menstruációs ciklus első 5 napjában kell elvégezni. A kezelés időtartama - legfeljebb 6 hónap.

Nál nél női meddőség a gyógyszert 3,75 mg (1 injekció) adagban írják fel a ciklus 2. napján. A gonadotropinokkal való kommunikációt az agyalapi mirigy deszenzitizálása után ellenőrizni kell (az ösztrogén koncentrációja a vérplazmában kevesebb, mint 50 pg / ml, általában a Diferelin injekció beadása után 15 nappal határozzák meg).

Méh fibromyoma esetén a gyógyszert a menstruációs ciklus első 5 napjában kell beadni. A gyógyszert 3,75 mg-ban írják fel 4 hetente. A kezelés időtartama 3 hónap a műtétre készülő betegeknél.

A szuszpenzió elkészítésének és beadásának szabályai (hogyan kell beadni a Diferelint)

Az intramuszkuláris beadásra szánt szuszpenziót úgy állítjuk elő, hogy a liofilizátumot közvetlenül a beadás előtt feloldjuk a mellékelt oldószerben. Óvatosan keverje össze az injekciós üveg tartalmát, amíg homogén szuszpenziót nem kap.

A hiányos injekció beadásának eseteit, amelyek az injekciós fecskendőben szokásosnál több szuszpenzió elvesztéséhez vezetnek, jelenteni kell a kezelőorvosnak.

A bevezetést szigorúan az utasításoknak megfelelően kell végrehajtani.

A betegnek fekvő helyzetben kell lennie. Fertőtlenítse a fenék bőrét.

1. Törje le az ampulla nyakát (pont az elülső oldalon felülről).
2. Szívja fel az oldószert egy tűvel egy fecskendőbe.
3. Távolítsa el a műanyag védőkupakot az injekciós üveg tetejéről.
4. Vigye át az oldószert a liofilizátum injekciós üvegébe.
5. Húzza meg a tűt úgy, hogy az az injekciós üvegben maradjon, de ne érjen hozzá a szuszpenzióhoz.
6. Az injekciós üveg megfordítása nélkül óvatosan rázza fel a tartalmát, amíg homogén szuszpenziót nem kap.
7. Mielőtt a szuszpenziót a fecskendőbe felszívná, ellenőrizze, hogy nincsenek-e agglomerátumok (ha nincsenek agglomerátumok, rázza teljesen homogénné).
8. Az injekciós üveg megfordítása nélkül szívja fel a teljes szuszpenziót a fecskendőbe.
9. Távolítsa el a szuszpenzió elkészítéséhez használt tűt, és erősen rögzítsen egy másik tűt a fecskendő hegyéhez. Csak a színes hegyét fogja meg.
10. Távolítsa el a levegőt a fecskendőből.
11. Azonnal fecskendezze be a gluteális izomba.
12. A tűket éles tárgyakat tartalmazó edényekbe dobja.

11,25 mg

Prosztatarák esetén a Diphereline-t intramuszkulárisan adják be 11,25 mg-os dózisban 3 havonta.

Endometriózis esetén a gyógyszert intramuszkulárisan adják be 11,25 mg-os dózisban 3 havonta. A kezelést a menstruációs ciklus első 5 napjában kell elkezdeni. A kezelés időtartama az endometriózis súlyosságától és a terápia során megfigyelt klinikai képtől (funkcionális és anatómiai változások) függ. A kezelést általában 3-6 hónapig végezzük. A triptorelinnel vagy más GnRH analóggal végzett második kezelés nem javasolt.

Mellékhatás

• gonadotropinokkal kombinálva a petefészek hiperstimulációja lehetséges (a petefészkek méretének növekedése, hasi fájdalom);
• hőhullámok;
• a hüvely szárazsága;
• csökkent libidó;
• hányinger, hányás;
• hízás;
• érzelmi labilitás;
• látás károsodás;
• fejfájás;
• csont demineralizáció;
• az oszteoporózis kialakulásának fokozott kockázata (a gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén);
• ízületi fájdalom;
• myalgia;
• a vérnyomás emelkedése;
• csalánkiütés;
• bőrkiütés;
• angioödéma;
• fájdalom az injekció beadásának helyén.

Ellenjavallatok

• terhesség;
• laktációs időszak (szoptatás);
• hormonfüggetlen prosztatarák és korábbi műtéti hereectomia utáni állapot (férfiaknál);
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A Diphereline terhesség alatt történő alkalmazása ellenjavallt. A gyakorlat azonban azt mutatja, hogy az előző ciklusban stimulált ovuláció után egyes esetekben stimuláció nélkül következett be a terhesség, és egy további ovuláció-stimulációs kúra folytatódott.

Két jól elvégzett kísérleti állatkísérletben nem mutatták ki a Diferelin teratogén hatását.

Így a gyógyszer alkalmazása során emberben nem várható veleszületett rendellenességek kialakulása.

A kis számú, GnRH analógot kapott terhes nőnél végzett klinikai vizsgálatok eredményei nem mutattak ki magzati fejlődési rendellenességet vagy magzati toxicitást. A gyógyszer terhességre gyakorolt ​​hatásának további vizsgálatára azonban szükség van.

Különleges utasítások

A Diphereline gonadotropinokkal kombinációban történő alkalmazására adott petefészek reakciója jelentősen megnőhet az erre hajlamos betegeknél, különösen policisztás petefészkek esetén.

A petefészkek reakciója a gyógyszer gonadotropinokkal kombinációban történő alkalmazására betegeknél eltérő lehet, emellett a reakció eltérő lehet ugyanazon betegeknél, különböző ciklusokkal.

Az ovuláció stimulálását orvos felügyelete mellett és rendszeres elemzéssel kell elvégezni biológiai és klinikai módszerekkel: növelni kell az ösztrogén tartalmát a plazmában és ultrahangos echográfiával. Ha a petefészkek reakciója túlzott, akkor javasolt a stimulációs ciklus megszakítása és a gonadotropin injekció leállítása.

Az endometriózis kezelésében

A kezelés megkezdése előtt a terhesség lehetőségét ki kell zárni.

A kezelés első hónapjában nem hormonális fogamzásgátlókat kell alkalmazni.

A gyógyszer intramuszkuláris injekciója tartós hypogonadotrop amenorrhoeához (menstruáció hiányához) vezet.

A metrorrhagia előfordulása a kezelés során, kivéve az első hónapot, nem norma, ezért meg kell határozni az ösztradiol koncentrációját a vérplazmában. Ha az ösztradiol koncentrációja 50 pg / ml alá csökken, más szerves elváltozások is jelen lehetnek.

A petefészek működése a terápia befejezése után helyreáll. Az első menstruáció átlagosan 134 nappal az utolsó injekció után következik be. Ezért a fogamzásgátlást a kezelés leállítása után 15 nappal, azaz az utolsó injekció beadása után 3,5 hónappal meg kell kezdeni.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A gyógyszer nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és az irányítási mechanizmusok képességét.

gyógyszerkölcsönhatás

A Diferelin gyógyszerkölcsönhatást nem írják le.

A Diferelin gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• dekapeptil;
• Dekapeptil raktár.

A farmakológiai csoport analógjai (endometriózis kezelésére szolgáló gyógyszerek):

• buserelin;
• Buserelin raktár;
• Buserelin long FS;
• Bysanne;
• danazol;
• Danoval;
• Danodiol;
• Danol;
• Derinat;
• Duphaston;
• Zoladex;
• indinol;
• Lucrin raktár;
• Nemestra;
• Norkolut;
• Omnadren 250;
• orgametril;
• Norra jönnek;
• Prostap;
• Epigallát.

Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azon betegségekre, amelyekben a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.