Gyógyászati segédkönyv geotar. A retarpen teljes használati utasítása, analógok listája, áttekintések és árak A Retarpen farmakokinetikai hatása az elemzésekre
A Retarpen a penicillin csoport antibiotikuma, amelyet sápadt treponema okozta betegségek kezelésére szánnak.
Hatóanyag
Benzatin-benzilpenicillin.
Kiadási forma és összetétel
A Retarpen liofilizátum por formájában kapható intramuszkuláris injekcióhoz való oldathoz. 10 vagy 15 ml-es palackokban értékesítik. A csomag 50 vagy 100 injekciós üveget tartalmaz.
Használati javallatok
A következő betegségek és állapotok kezelésére használják:
- a treponema pallidum által okozott betegségek: szifilisz, pinta és yaws;
- fertőzések, amelyek a bőr sebeinek és sérüléseinek következtében alakultak ki;
- staphylococcus fertőzések: enteritis, endocarditis, skarlát és sycosis;
- mandulagyulladás.
Hatékony a reumás rohamok és a posztoperatív szövődmények megelőzésére.
Ellenjavallatok
Használata ellenjavallt a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája, epilepsziás szindróma, szénanátha, bronchiális asztma esetén.
A Retarpen használati útmutatója (módszer és adagolás)
A gyógyszert intramuszkulárisan adják be. A Retarpen 1.2 gyermekek és felnőttek kezelésére szolgál, a Retarpen 2.4 - csak felnőttek számára.
Felnőttek elsődleges szifiliszében 2,4-4,8 millió NE-t írnak fel egyszer. Az injekciók 2 különböző helyen történnek. Másodlagos szifiliszben az adag 2,4 millió NE, 3 injekcióból álló kúra esetén, 7 napos időközönként.
Gyermekeknél a nyirokcsomók és bordák kezelésére egyetlen adag 1,2 millió NE, felnőtteknél egyszeri 1,2-2,4 millió NE. A betegekkel érintkező vagy látens fertőzésben szenvedő betegeknek az ajánlott adag felét írják fel.
Penicillinre érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelése: 12 év alatti gyermekek 1,2 millió NE-t kapnak 2-4 hetente. Az adag a fertőzés súlyosságától függ. Felnőttek 1,2-2,4 millió NE-t kapnak hetente egyszer.
A reumás rohamok és a reumás endocarditis kiújulásának megelőzése érdekében: 12 év alatti gyermekeknek havonta 0,6-1,2 millió NE-t, felnőtteknek havonta 1,2-2,4 millió NE-t írnak fel.
A skarlát megelőzésére beteg gyermekekkel való érintkezés után 1,2 millió NE-t írnak fel 3-4 hetente, felnőtteknek - 2,4 millió NE-t.
Foghúzás, mandulaműtét és egyéb kisebb mértékű fertőző szövődmények kialakulásának megelőzése sebészeti beavatkozások: gyermekeknek és felnőtteknek 1,2 millió NE-t írnak fel. A fertőző szövődmények megelőzésére irányuló kiterjedt műtétek után a gyermekek 1,2 millió NE-t, a felnőttek 1,2-2,4 millió NE-t kapnak 7-14 napos időközönként a teljes gyógyulásig.
Mellékhatások
A Retarpent a betegek jól tolerálják.
A gyógyszer szedése során a következők lehetségesek mellékhatások: allergiás reakciók (angioödéma, csalánkiütés, láz), vérszegénység, leukopenia, dermatitis, hörgőgörcs és szájgyulladás.
Amikor megnyilvánul mellékhatások a gyógyszert azonnal abba kell hagyni.
Túladagolás
Az információ hiányzik.
Analógok
Az ATX kód analógjai: Bicillin, Extencillin.
Ne döntse el saját maga a gyógyszer megváltoztatását, forduljon orvosához.
farmakológiai hatás
A gyógyszer erős antibakteriális és baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. A Retarpen előnye a természetes alapja, ez az antibiotikum a Penicillin gombából származik. A benzatin-benzilpenicillin elpusztítja a Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmusokat, különösen a Staphylococcus, Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae stb.
A Retarpen erős vírusellenes és gyulladáscsökkentő hatást fejt ki, amely képes elpusztítani a Treponema és Streptococcus által okozott fertőzéseket. A gyógyszer hatására nő a penicillin koncentrációja a szervezetben, és nő az antikoagulánsok hatása.
Különleges utasítások
A Retarpen nem megfelelő adagban történő alkalmazása vagy a kezelés korai befejezése rezisztens kórokozótörzsek megjelenéséhez vezethet.
Használat előtt rázza fel az elkészített oldatot.
A gyógyszer nem adható be szubkután, intravénásan és intralumbálisan.
Terhesség és szoptatás alatt
Rendkívül óvatosan használja a gyógyszert a nők kezelésére terhesség és szoptatás alatt.
Gyermekkorban
BAN BEN extrém esetek a gyógyszert 12 év alatti gyermekek kezelésére használják.
Idős korban
Az információ hiányzik.
Károsodott veseműködés esetén
Károsodott vesefunkciójú betegek számára a gyógyszert óvatosan írják fel.
gyógyszerkölcsönhatás
A Retarpen és az Allopurinol együttes alkalmazása növeli az allergiás reakciók kialakulásának valószínűségét.
A Retarpen hosszan tartó alkalmazása esetén a gombák és mikroorganizmusok rezisztenciája alakulhat ki ezzel a gyógyszerrel szemben.
A gyógyszertári kiadás feltételei
Vényre kiadva.
Tárolási feltételek
Fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva tárolandó, +25°C-nál nem alacsonyabb hőmérsékleten. Felhasználhatósági idő - 4 év.
1200000 egység - 10 ml-es palackok (100) - kartondobozok.
1200000 NE - 10 ml-es palackok (1) - kartondobozok.
farmakológiai hatás
A bioszintetikus penicillin csoport antibiotikuma. A hatásmechanizmus a peptidoglikán - mukopeptid szintézisének megsértésén alapul sejtfal, ami a mikroorganizmus sejtfalának szintézisének gátlásához, a baktériumok növekedésének és szaporodásának gátlásához vezet.
Aktív Gram-pozitív baktériumok, Gram-negatív coccusok, Actinomyces spp., Spirochaetaceae ellen.
Inaktív a Staphylococcus spp. törzsekkel szemben, penicillinázt termel.
Hosszan tartó hatású.
Farmakokinetika
Intramuszkulárisan beadva lassan felszívódik az injekció helyéről, hosszan tartó hatást biztosítva. Gyengén hatol át a BBB-n. Metabolizálódik hidrolízissel benzilpenicillinné. Az elhúzódó felszívódás miatt a benzilpenicillin egyetlen adag bevétele után 12 hétig megtalálható a vizeletben.
Javallatok
Benzatin-benzilpenicillinre érzékeny kórokozók által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, pl. , yaws, pint, akut mandulagyulladás, skarlát, erysipelas, sebfertőzés; a reuma, skarlát (betegekkel való érintkezés után), erysipela súlyosbodásának megelőzése; a fertőző szövődmények megelőzése mandulaműtét vagy foghúzás után.
Ellenjavallatok
A benzatin-benzilpenicillinnel és más penicillin antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység.
Adagolás
Írja be: / m. Felnőttek esetében az egyszeri adag 300 000 NE és 2,4 millió NE között változik, gyermekeknél az egyszeri adag 5000-10 000 NE / kg. A használat gyakorisága és időtartama a betegség etiológiájától függ.
Mellékhatások
A vérképző rendszer oldaláról:, thrombocytopenia, leukopenia, véralvadási zavarok.
A kemoterápiás hatás következményei: hosszan tartó kezeléssel rezisztens mikroorganizmusokkal és gombákkal való felülfertőződés kialakulása lehetséges.
Allergiás reakciók: csalánkiütés, nyálkahártya-kiütés, láz, ízületi fájdalom, eozinofília, angioödéma, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis, szájgyulladás, glossitis, kivételes esetekben anafilaxiás és anafilaktoid reakciók.
gyógyszerkölcsönhatás
Az NSAID-okkal (különösen az indometacinnal, a fenilbutazonnal és a szalicilátokkal) történő egyidejű alkalmazásakor szem előtt kell tartani a gyógyszerek szervezetből történő kiválasztásának kompetitív gátlásának lehetőségét.
Bakteriosztatikus antibiotikumokkal kombinálva a benzatin-benzilpenicillin baktericid hatása csökken.
Más antibiotikumokkal való kombináció csak a várható hatásszinergikus hatás mellett lehetséges.
Különleges utasítások
Óvatosan alkalmazza károsodott vesefunkciójú betegeknél, allergiás reakciókra való hajlam esetén (különösen gyógyszerekkel), túlérzékenység cefalosporinokhoz (keresztallergia kialakulásának lehetősége miatt).
Terhesség és szoptatás
A benzatin-benzilpenicillin átjut a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.
Károsodott veseműködés esetén
Károsodott vesefunkciójú betegeknél óvatosan alkalmazható.
A Retarpen egy antibiotikum széles választék hatás. Halvány treponema, streptococcus, staphylococcus aureus által komplikált betegségek kezelésére használják.
Használati javallatok
A gyógyszert szifilisz, reuma, skarlát, akut mandulagyulladás kezelésére és az erysipela által okozott gyulladásos folyamat megszüntetésére írják fel. Nyílt fertőzött sebek kezelésére is használható. A gyógyszert gyakran a szifilisz és a skarlát fertőzés megelőzésére, az erysipela kiújulásának megelőzésére írják fel.
A gyógyszer összetétele
Egy palack 2,4 millió NE benzatin-benzilpenicillint tartalmaz.
Gyógyászati tulajdonságok
A retarpen 2.4 gyógyszer hatóanyaga egy penészgomba alapján készül, amely antiszeptikus tulajdonságokkal rendelkezik a kórokozó mikroorganizmusokkal szemben. A szervezetbe kerülve az antibiotikum gátolja a káros mikroba sejtfalának szintézisét. A szervezetben lévő szer hosszú ideig hat. A Retarpen segít megbirkózni számos kórokozó mikroorganizmussal, kivéve a penicillinázt szintetizáló staphylococcusokat. A gyógyszer a természetes antibiotikumok osztályába tartozik. Könnyen behatol a szervezet szöveteibe, főként a vesén és részben a májon keresztül választódik ki. Csecsemőknél és időseknél az elimináció valamivel lassabb.
Kiadási űrlap
Átlagos ár: 3500 rubel
A szert por formájában állítják elő, amelyből hosszan tartó expozíciós folyadékot készítenek intramuszkuláris beadásra. A port 15 ml-es palackokba csomagolják (2400 000 NE hatóanyag, így a gyógyszer a nevét - retarpen 2 4) kapta. Kórházban egy nagy dobozban 50 palacknyi gyógyszert vásárolhat. A por színe fehér, néha krémes árnyalattal.
Alkalmazási mód
A Retarpen 2 4-et kizárólag mélyen az izmokba fecskendezik. Ha egynél több injekció beadása javasolt, akkor az injekciókat felváltva kell beadni a különböző fenékbe. Ha egy csecsemőnél veleszületett szifiliszt találnak, akkor a gyermek 1200 000 NE gyógyszert (fél üveg) kap egyszer vagy két injekcióban. Ha egy felnőttnél elsődleges szeronegatív szifiliszt találnak, akkor 2 400 000 NE antibiotikumot kell egyszer beadni. Másodlagos szifiliszben a teljes injekciós üveget egyszer adják be, egy héttel később egy második injekciót adnak be ugyanabban a mennyiségben. Tercier szifilisz esetén 2,4 millió NE-t adnak be, a terápia 21-37 napig tart. A flambézia kezelésére csak 1-2 1,2 millió NE injekció egyszeri beadása szükséges. Az ízületi reumás rohamok kezelésére és megelőzésére 15 naponta egy injekciós üveg hígított szert kell beadni. Skarlát, mandulagyulladás és erysipela esetén először benzilpenicillint írnak fel, majd megfelelő kezelési eredmény hiányában retarpen.
Terhesség és szoptatás alatt
A benzilpenicillin teratogén és embriotoxikus hatásai teljesen hiányoznak. Ez azt jelenti, hogy ha valóban szükséges ezt az antibiotikumot szedni a gyermekvállalás ideje alatt, akkor lehetséges. A hatóanyag képes behatolni az anyatejbe, ezért jobb, ha átmenetileg megszakítja a szoptatást a gyógyszeres kezelés idejére.
Ellenjavallatok
Ne használja bronchiális asztma, szénanátha jelenlétében, valamint a hatóanyag egyéni intoleranciája esetén.
Elővigyázatossági intézkedések
Óvatosan a gyógyszert allergiások és allergiás diatézisben szenvedők alkalmazzák. Ilyen diagnózisok esetén az ágenst kontroll alatt adják be, és az antibiotikum beadása után fél óráig megfigyelik a beteget. Mindig készen áll az adrenalin injekcióhoz. Az ülőideg becsípődésének elkerülése érdekében az injekciókat kizárólag a felső külső gluteális kvadránsba kell beadni.
Kábítószer-kölcsönhatások
A cefalosporin antibiotikumokkal és a rifampicinnel kombinálva a szervezetre gyakorolt baktericid hatás fokozódik. A tetraciklinek, linkozamidok és a kloramfenikol éppen ellenkezőleg, a retarpen 2 4 gyengítő hatást fejtenek ki a szervezetre. Az allopurinol benzatin-benzilpenicillinnel kombinálva allergiás reakciót válthat ki vagy súlyosbíthat. A diuretikumok és a tubuláris szekréciót blokkolók növelik a penicillinek koncentrációját. Ezenkívül a gyógyszer maga rontja a bél mikroflóráját és csökkenti a protrombin indexet.
Mellékhatások
Túladagolás
Túladagolás esetén az encephalopathia kialakulása, a mozgáskoordináció, a görcsök, a neuromuszkuláris kommunikáció károsodása és a delírium kialakulása figyelhető meg.
Tárolási feltételek
A gyógyszert sötét sarokban, legfeljebb 30 Celsius fokos hőmérsékleten tárolják. Felhasználhatósági időtartam - a csomagoláson feltüntetett gyártási dátumtól számított 4 év. Gyerekektől távol tartandó.
Analógok
Bicillin
Sintez JSC, Oroszország
Ár - 10-20 rubel
A hatóanyag a benzatin-benzilpenicillin. Ez a retarpen teljes analógja, por formájában kapható intramuszkuláris injekcióhoz.
Előnyök:
- alacsony költségű
- Bizonyított hatékonyság.
Mínuszok:
- Csak egy alkalmazás létezik
- Gyakran előfordulnak allergiás reakciók.
Amosin
Sintez JSC, Oroszország
Ár - 50-70 rubel csomagonként
A készítmény hatóanyaga az amoxicillin. Kifejezett baktericid hatással rendelkező antibiotikumokra utal. Az Amosin meningitis, gonorrhoea, szepszis és leptospirosis kezelésére javallt. Por, szuszpenzió és oldatos injekció formájában kapható.
Előnyök:
- Olcsó
- Jól megbirkózik a betegségekkel.
Mínuszok:
- Gyengíti az orális fogamzásgátlók hatását
- Sok mellékhatás.
A Retarpen a penicillinek csoportjába tartozó antibiotikum.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert por formájában állítják elő injekciós oldat készítésére.
1 palack tartalmazza a hatóanyagot - benzatin-benzilpenicillint:
- Retarpen 1,2-1,2 millió NE (10 ml injekciós üvegben, 1 vagy 100 injekciós üveg kartondobozban);
- Retarpen 2,4-2,4 millió NE (15 ml üvegben, 1 vagy 50 palack kartondobozban).
Használati javallatok
A Retarpen-t a gyógyszer hatására érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére írják fel, mint például:
- Pint, yaws;
- szifilisz (monoterápiaként);
- Akut mandulagyulladás, skarlát.
Ezenkívül a gyógyszert megelőzésre használják a következő esetekben:
- Ismétlődő rohamok akut reumás láz után;
- sebfertőzések;
- Az erysipelák visszaesései;
- Foghúzás vagy mandulaműtét utáni fertőzések.
Ellenjavallatok
A Retarpen alkalmazása ellenjavallt béta-laktám antibiotikumokkal (pecillinekkel és cefalosporinokkal) szembeni túlérzékenység esetén.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, ha a beteg:
- pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
- Az allergiás reakciókra való hajlam;
- Veseelégtelenség.
Terhes nők csak akkor használhatják a Retarpen-t, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Ha szoptató nőknek kell felírni a gyógyszert, akkor dönteni kell a szoptatás megszakításának kérdéséről.
Az alkalmazás módja és adagolása
A gyógyszert mélyen intramuszkulárisan adják be ( intravénás beadás tiltott).
Szifilisz esetén a Retarpen-t felnőtteknek írják fel:
- Megelőző kezelésre - egyszer 2,4 millió NE;
- Elsődlegesen - 2 injekció 7 napos időközönként, 2,4 millió NE dózisban;
- Korai látens és másodlagos - 3 injekció 7 napos időközönként, 2,4 millió NE.
A kezeletlen anya szifiliszben született gyermekének profilaktikus kezelésére a Retarpen 3 injekciót ír elő 7 napos időközönként, 5000 NE / testtömeg-kg dózisban. Az adagot fel kell osztani, és különböző fenékbe kell beadni. A serorezisztencia vagy az anya elégtelen kezelése miatti gyermek profilaktikus kezelésére 2 injekciót adnak be 7 napos időközönként.
Pints és yaws (endémiás treponematosis) kezelésére írja fel:
- Gyermekek - egyszer 1,2 millió NE;
- Felnőttek - 2,4 millió NE.
Egyéb fertőzések (sebfertőzések akut fázisban, erysipela, skarlát, akut mandulagyulladás) esetén az állapot súlyosságától függően a következőket írják elő:
- 12 év alatti gyermekek - 3 naponta 600 ezer NE vagy 2-4 hetente 1,2 millió NE;
- Felnőttek - hetente egyszer 1,2 millió NE vagy 2,4 millió NE.
Az akut reumás láz utáni ismételt rohamok kialakulásának megelőzése érdekében a Retarpen-t 3 hetente egyszer alkalmazzák:
- 25 kg-nál kisebb súlyú gyermekek - egyenként 600 ezer NE;
- 25 kg feletti gyermekek - egyenként 1,2 millió NE;
- Serdülők és felnőttek - egyenként 2,4 millió NE.
A profilaxis időtartamát az orvos egyénileg határozza meg.
A gyógyszer károsodott vesefunkciójú betegeknek történő felírásakor lehetőség van az adagolási rend korrekciójára, amelyet a kreatinin-clearance értéke határozza meg:
- CC-vel percenként 10-50 ml - az ajánlott napi standard adag 75%-a;
- 10 ml/perc alatti QC esetén - 25-50%.
A szezonális relapszusokkal járó erysipelas megismétlődésének megelőzésére felnőtteknek évente egyszer 4 hetente 2,4 millió NE-t írnak fel 3-4 hónapig. Gyakori relapszusok esetén a gyógyszert 3-4 hetente egyszer adják be 2,4 millió NE mennyiségben 2-3 évig. Gyermekeknek 2 hetente egyszer 600 ezer NE-t vagy 3-4 hetente 1,2 millió NE-t írnak fel.
Felnőttek számára a foghúzás vagy mandulaműtét utáni fertőzések megelőzésére a gyógyszert 1-2 hetente adják be a teljes gyógyulásig, 2,4 millió NE, gyermekeknek - 600 ezer NE.
Mellékhatások
A Retarpen alkalmazásakor allergiás reakciók alakulhatnak ki: légzési nehézség, csalánkiütés, ízületi fájdalom, láz, exfoliatív dermatitis, angioödéma, erythema multiforme, anafilaxia.
A szifilisz kezelésében Jarisch-Herskheimer reakció alakulhat ki, amely endotoxinok felszabadulásával jár.
A Retarpen-kezelés során az egyes rendszerekből és szervekből következő reakciók lehetségesek:
- A hematopoietikus rendszer. Gyakran - reverzibilis vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia;
- Emésztőrendszer. Gyakran - szájgyulladás, glossitis, hányinger, hányás, hasmenés, candidiasis; ritkán - a máj transzaminázok aktivitásának mérsékelt növekedése a vérszérumban; bizonyos esetekben - pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
- Egyéb. Ritkán - akut intersticiális nephritis; hosszan tartó használat esetén rezisztens mikroorganizmusok és gombák által okozott felülfertőződés alakulhat ki.
A béta-laktám antibiotikumok nagy dózisú alkalmazása, különösen veseelégtelenség esetén, encephalopathiát (görcsöket, mozgászavarokat, tudatzavart) okozhat.
A gyermekeknél helyi reakciók alakulhatnak ki a Retarpen beadásakor.
Különleges utasítások
A gyógyszer nem adható be szubkután, endolumbalálisan, intravénásan és intracavitarisan.
A Retarpen véletlen intravaszkuláris beadása esetén zavarok léphetnek fel átmeneti szorongás és látásromlás formájában (Wanyer-szindróma). Ennek elkerülése érdekében az intramuszkuláris injekció beadása előtt le kell szívni, hogy azonosítani lehessen a tű esetleges bejutását az érbe.
Ha nemi úton terjedő betegségek kezelése során szifilisz gyanúja merül fel, mikroszkópos és szerológiai vizsgálatokat kell végezni a kezelés megkezdése előtt, majd 4 hónapig.
A terápia során előforduló gombás megbetegedések miatt javasolt a C-vitamin és a B csoport, valamint szükség esetén a levorin és a nystatin bevitele.
A sószegény diétát tartó betegek felírásakor figyelembe kell venni, hogy a Retarpen 600 ezer NE nátriumtartalma 0,24 mmol vagy 5,5 mg.
Bármilyen allergiás reakció kialakulása esetén a gyógyszer beadását leállítják, és megfelelő kezelést írnak elő. A terápia során súlyos allergiás reakciók (akár anafilaxiás sokkig) alakulhatnak ki. A penicillinnel szembeni túlérzékenység kórtörténetében a gyógyszer kategorikusan ellenjavallt.
Az esetek 5-10% -ában keresztallergiás reakció volt a cefalosporinok és a penicillinek között, ezért ha a cefalosporinokkal szembeni allergiás reakciók anamnézisben szerepelnek, a penicillinek kinevezése ellenjavallt.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a Retarpen nem megfelelő adagban történő alkalmazása vagy a kezelés túl korai befejezése rezisztens kórokozótörzsek megjelenéséhez vezethet.
A Retarpen egyidejű használatával meg kell jegyezni:
- Hatásantagonizmus - bakteriosztatikus antibiotikumok (linkozamidok, kloramfenikol, makrolidok, tetraciklinek);
- A hatás szinergiája - baktericid antibiotikumok (cikloszerin, cefalosporinok, rifampicin, vankomicin, aminoglikozidok).
Az allopurinollal történő egyidejű alkalmazás esetén nő a bőrkiütés (allergiás reakció) kialakulásának kockázata.
Analógok
A Retarpen analógjai a hatóanyag - benzicillin-1, bicillin-1, extencillin.
Tárolási feltételek
Gyermekek elől elzárva, fénytől védve, legfeljebb 25 °C-on tartandó.
A gyógyszer eltarthatósága 4 év.
Retarpen: használati utasítások és áttekintések
Latin név: Retarpen
ATX kód: J01CE08
Hatóanyag: benzatin-benzilpenicillin (benzatin-benzilpenicillin)
Gyártó: Sandoz, GmbH (Ausztria)
Leírás és fotófrissítés: 27.08.2019
A Retarpen a hosszan tartó hatású, G típusú penicillinek csoportjába tartozó antibiotikum.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - por elnyújtott hatású intramuszkuláris beadásra szolgáló szuszpenzió készítéséhez (1,2 millió NE - ~ 1,14 g egyenként 5 ml-es színtelen üvegpalackban, 1 palack kartondobozban, 100 palack kartondobozban ( kórházak számára); 2,4 millió NE - ~ 2,27 g egyenként 15 ml-es színtelen üvegben, 1 palack kartondobozban, 50 palack kartondobozban (kórházak számára. Minden csomag/doboz használati utasítást is tartalmaz Retarpen használatával).
A hatóanyag a benzatin-benzilpenicillin, 1 injekciós üvegben - 1,2 millió nemzetközi egység (NE) (1,0256 g) vagy 2,4 millió NE (2,0513 g).
Segédanyagok: beckons, szimetikon, nátrium-citrát puffer, povidon.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A benzatin-benzilpenicillin, a Retarpen hatóanyaga, egy G típusú β-laktám antibiotikum a penicillincsoportból, kifejezett elhúzódó hatással. Baktericid hatást fejt ki az érzékeny mikroorganizmusokkal szemben, mivel gátolja a sejtfal mukopeptidek szintézisét.
Mikroorganizmusok, amelyekkel kapcsolatban a benzatin-benzilpenicillin aktivitása megnyilvánul: Gram-pozitív kórokozók a szifilisz és a tyúkszem (Treponema spp.); az akut skarlát, mandulagyulladás, reumás láz fő kórokozói (a Staphylococcus spp. penicillinázképző törzsei; Streptococcus spp., beleértve a piogén és pneumococcus streptococcusokat is).
Ellenáll a benzatin-benzilpenicillin hatásának: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Staffen spp., Chlamydia pneumocillinus aspp. penicillináz.
A Retarpennel szemben szerzett rezisztencia széles körben elterjedt a következő mikroorganizmusokban: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmakokinetika
A benzatin intramuszkuláris beadása után a benzilpenicillin nagyon lassan hidrolizál, benzilpenicillin felszabadulásával.
A maximális koncentrációt (Cmax) a vérszérumban gyermekeknél 24 órával, felnőtteknél 48 órával az injekció beadása után érik el. A hosszú felezési idő (T 1/2) biztosítja a Retarpen hosszú távú stabil jelenlétét a vérben. Két héttel a 2,4 millió NE Retarpen injekció beadása után szérumszintje 0,12 µg/ml volt. 3 héttel az 1,2 millió ME injekció beadása után az esetek 89-97,4%-ában a koncentráció 0,06 μg / ml (1 ME = 0,6 μg). A folyadékban a gyógyszer diffúziója teljes, a szövetekben nagyon gyenge. Az anyag 40-60%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
A gyógyszer metabolizálódik jelentéktelen. Főleg a vesén keresztül ürül változatlan formában. Nyolc napon belül a beadott dózis legfeljebb 33%-a szabadul fel.
A benzatin-benzilpenicillin a szoptatás alatt behatol az anyatejbe, alacsony dózisban legyőzi a placenta gátat.
Farmakokinetikai jellemzők speciális betegcsoportokban:
- Betegek cukorbetegség: intramuszkulárisan beadva lassítható a gyógyszer felszívódása;
- Újszülöttek és koraszülöttek: a vesék / máj funkcionális éretlensége következtében a T 1/2 növekedése lehetséges;
- Idős betegek: valószínű, hogy csökken a gyógyszer szervezetből történő kiválasztódása.
Használati javallatok
A benzatin-benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése, ha ezeknek hosszú távú expozícióra van szükség:
- Skarlát;
- Akut mandulagyulladás;
- Pint;
- Framboesia;
- Szifilisz.
Az érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések megelőzése:
- Az erysipelák visszaesései;
- Ismétlődő rohamok akut reumás láz után.
Ellenjavallatok
- laktációs időszak;
- A Retarpen vagy más béta-laktám antibiotikumok (cefalosporinok vagy penicillinek) összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Gondosan:
- Vese- és/vagy májelégtelenség;
- Cukorbetegség;
- dermatomycosis;
- pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
- Hajlam allergiás reakciókra (allergiás kiütések, bronchiális asztma);
- Terhesség.
Retarpen, használati utasítás: módszer és adagolás
A Retarpen intramuszkuláris beadásra szolgál. A porból szuszpenziót készítenek, ehhez injekcióhoz való vizet fecskendeznek be az injekciós üvegbe: 1,2 millió NE - 3 ml dózisban, 2,4 millió NE - 5 ml dózisban, majd alaposan keverjük össze, az injekciós üveget forgatva a tenyerét, elkerülve a bőséges habképződést.
Az oldatot mélyen a nagy felső külső kvadránsába fecskendezzük gluteális izom. Annak megakadályozása érdekében, hogy a tű és ennek megfelelően a gyógyszer bejusson az edénybe, a szívást közvetlenül a beadás előtt kell elvégezni. Vér felszívása vagy erős fájdalom megjelenése esetén a Retarpen alkalmazását fel kell függeszteni.
- Felnőttek és serdülők - 1,2 millió NE egyszer;
- 30 kg feletti gyermekek - 1,2 millió NE egyszer;
- 30 kg-nál kisebb súlyú gyermekek - 600 ezer NE egyszer.
- Felnőttek és serdülők - 2,4 millió NE;
- 30 kg feletti gyermekek - 600 ezer-2,4 millió NE.
Általában egyetlen Retarpen injekció elegendő. A betegség klinikai és / vagy laboratóriumi megnyilvánulásainak újrakezdése esetén egy második tanfolyamot kell végezni.
A szifilisz késői stádiumában, beleértve a látens szeropozitív formát is, felnőtteknek és serdülőknek hetente egyszer 2,4 millió NE injekciót írnak fel 3 héten keresztül.
Veleszületett szifilisz esetén (a központi érintettség jelei nélkül idegrendszer) testtömegkilogrammonként 50 ezer NE-t jelöl ki heti 1 alkalommal 3 héten keresztül.
Az akut reumás láz, erysipelas és poszt-streptococcus glomerulonephritis megelőzésére a Retarpen a következő adagokban írható fel:
- Felnőttek és serdülők - 1,2 millió NE 1 alkalommal 3-4 héten belül;
- 30 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek - 1,2 millió NE 3-4 hetente egyszer;
- 30 kg-nál kisebb súlyú gyermekek - 600 ezer NE 1 alkalommal 3-4 héten belül.
- Szívkárosodás hiányában - legalább 5 évig vagy 21 éves korig;
- Átmeneti szívbetegség esetén legalább 10 évig vagy 21 éves korig;
- Tartós szívbetegség esetén - legalább 10 évig vagy 40 éves korig. Egyes esetekben élethosszig tartó profilaktikus terápia javasolt.
A profilaxis időtartamát egyénileg határozzák meg.
A β-laktám antibiotikumok, köztük a benzatin-benzilpenicillin túladagolása (nagy dózisok alkalmazása) következtében, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, encephalopathia alakulhat ki, melynek fő tünetei motoros zavarok, tudatzavar, görcsök.
Különleges utasítások
A Retarpen felírása előtt gondosan össze kell gyűjteni a beteg anamnézisét a penicillinekkel és/vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni esetleges túlérzékenység miatt.
Tekintettel a súlyos allergiás, néha akár halálos reakciók kialakulásának kockázatára, a betegeket figyelmeztetni kell a Retarpen leállításának szükségességére, és azonnal orvoshoz kell fordulni, ha allergiás tünetek jelentkeznek.
Az esetek 5-10%-ában a penicillinre adott allergiás reakciók átfedhetik a cefalosporinokra adott allergiás reakciókat, ezért a penicillinek alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek anamnézisében cefalosporinallergia szerepel.
Allergiás bőrkiütéses betegeknél és bronchiális asztma fokozott a túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, ezért az injekció beadása után legalább 30 percig orvosi felügyelet alatt kell lenniük. Allergiás reakció esetén a Retarpen alkalmazását abba kell hagyni, és szükség esetén tüneti és/vagy sokkellenes kezelést kell végezni.
A szifilisz kezelésében Jarisch-Herxheimer reakció (hidegrázás, láz, egyéb helyi és általános tünetek) alakulhat ki, melyre a betegeket figyelmeztetni kell.
Cukorbetegségben szenvedő betegeknél lelassítható a gyógyszer felszívódása a szisztémás keringésbe.
A Retarpen nem adható be intravénásan, szubkután, endolumbalálisan, testüregekbe vagy károsodott perfúziós szövetekbe.
Ha az oldat véletlenül a bőr alá kerül, fájdalmas keményedés léphet fel. A fájdalom csökkenthető, ha jeget kenünk az injekció beadásának helyére.
Véletlen intravaszkuláris injekció esetén átmeneti szorongás és látászavarok léphetnek fel. Ezek a tünetek általában egy órán belül megszűnnek. Ha a tünetek súlyosak, szedációra lehet szükség.
A Retarpen véletlen intraartériás beadása esetén, különösen gyermekeknél, súlyos szövődmények, például szöveti nekrózis (gangréna) és artériás trombózis léphetnek fel. Kezdeti megnyilvánulásuk halvány foltok a gluteális régió bőrén. Az injekció beadásának helyén fellépő nagy nyomás következtében a gyógyszer retrográd visszafolyása lehetséges a közös csípőartériába, a spinalis artériákba vagy az aortába.
A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót és a perifériás vérképet.
Az ülőideg károsodásának megelőzése érdekében a fenék külső felső negyedének perifériás régióját a Retarpen gyermekeknél és serdülőknél történő bevezetésére csak kivételes esetekben használják (például széles körben elterjedt égési sérülések esetén).
Szifilisz gyanúja esetén a Retarpen felírása előtt sötétterű mikroszkópos vizsgálatot kell végezni, majd 4 hónapon belül szerológiai vizsgálatokat kell végezni. Veleszületett szifiliszben a cerebrospinális folyadék (CSF) vizsgálata is szükséges. Ha nem zárható ki a központi idegrendszer (neuroszifilisz) folyamatában való részvétel, akkor más penicillinkészítményeket kell alkalmazni, amelyek jobban behatolnak a CSF-be.
Ha a kezelés során tartósan súlyos hasmenés lép fel, pszeudomembranosus colitisre kell gyanakodni (megnyilvánulhat nyálkás/vérszennyeződésekkel járó vizes székletben, tenezmusban, diffúz görcsös hasi fájdalomban, lázban). Mivel ez az állapot életveszélyes lehet, a Retarpen azonnali leállítását és megfelelő kezelést kell alkalmazni, figyelembe véve az azonosított kórokozó érzékenységét. Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a bélmozgást.
A hyposalt diétát betartó betegeknek figyelembe kell venniük a készítmény nátriumtartalmát: 1,2 millió NE - 11 mg (0,48 mmol) dózisban, 2,4 millió NE - 22 mg (0,96 mmol) dózisban.
A kezelés alatti gombás fertőzések kockázata miatt célszerű a B csoportba tartozó vitaminokat és a C-vitamint egyidejűleg alkalmazni. Gombás fertőzés gyanúja esetén a gombaellenes gyógyszer(például levorin vagy nystatin).
A Retarpen elégtelen dózisban történő alkalmazásakor, a kezelés túl korai leállítása esetén, valamint a hosszú távú kezelés során rezisztens kórokozó törzsek jelenhetnek meg.
Ritka esetekben a Retarpen egyik segédanyaga, a povidon felhalmozódhat a retikuloendoteliális rendszerben, granuloma kialakulását eredményezve, amelyből később daganatok is kialakulhatnak.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat
A kezelés során óvatosan kell eljárni a vezetés és a potenciális teljesítmények során veszélyes fajok művek.
Használata terhesség és szoptatás alatt
A benzatin-benzilpenicillin átjut a placenta gáton. Annak ellenére, hogy az állatkísérletek során a magzatra gyakorolt közvetlen / közvetett káros hatásokat nem tártak fel, a Retarpen terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny jelentősen meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Nem javasolt a Retarpen alkalmazása terhes nők szifiliszének kezelésére.
A gyógyszer kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Nincsenek olyan adatok, amelyek mellékhatásokra utalnának olyan gyermekeknél, akiknek anyja Retarpen-t kaptak, és akik szoptatnak. Mivel a gyógyszer negatív hatásának lehetősége a gyermek bél mikroflórájára nem zárható ki, a Retarpen alkalmazásának idejére ajánlatos megszakítani a szoptatást. Megújítás szoptatás lemondása után 24 órával lehetséges.
Alkalmazás gyermekkorban
A gyermekgyógyászati gyakorlatban a Retarpen korhatár nélkül, szigorúan az indikációk szerint, az adagolási rend betartásával kerül alkalmazásra.
Károsodott veseműködés esetén
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Retarpen adagját a károsodott vesefunkció (QC index) mértékétől függően számítják ki:
- CC> 60 ml / perc - az adag módosítása nem szükséges;
- CC 10-60 ml / perc - a számított dózis 75% -a;
- QC<10 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) – 20–50% от расчетной дозы, может потребоваться ее разделение на несколько введений.
Károsodott májműködés esetén
Súlyos májelégtelenség esetén a penicillinek metabolizmusa és kiválasztódása lelassulhat.
Használata időseknél
Idős betegeknél a Retarpen-terápia megkezdése előtt fel kell mérni a vesefunkciót. Szükség esetén az állapotnak megfelelő dózismódosítást kell végezni.
gyógyszerkölcsönhatás
A Retarpen nem adható együtt bakteriosztatikus antibiotikumokkal (pl. kloramfenikol, makrolidok, tetraciklinek, linkozamidok). Más antibiotikumokkal való kombináció csak abban az esetben lehetséges, ha szinergikus vagy legalább additív hatás várható a gyógyszerek kombinációjának alkalmazásától.
A benzatin-benzilpenicillint nem szabad más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben beadni.
Óvatosan, a Retarpen nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (szalicilátok, fenilbutazon, indometacin), probeneciddel, allopurinollal egyidejűleg alkalmazható, mert. a gyógyszerek szervezetből történő kiválasztásának lehetséges kompetitív gátlása.
A Retarpen növeli az indirekt antikoagulánsok hatékonyságát, ezért ennek a kombinációnak az alkalmazásakor gondosan ellenőrizni kell az INR-t (nemzetközi normalizált arány).
A digoxin növeli a bradycardia kialakulásának kockázatát.
A benzatin-benzilpenicillin csökkenti a metotrexát kiválasztását, aminek következtében a toxicitás fokozódhat.
Analógok
A Retarpen analógjai: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bicillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extencillin.
Tárolási feltételek
Fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
Felhasználhatósági idő - 4 év.
A porból készített oldat hűtőszekrényben legfeljebb 24 óráig tárolható.