Трифтазин мнн на латинском языке. Отзывы к трифтазин. Побочные эффекты и передозировка

Запрещено при беременности

Имеет ограничения для детей

Можно принимать пожилым людям

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

При остром проявлении психотических заболеваний, сопровождающихся тяжелыми расстройствами в виде галлюцинаций, бреда, агрессии, психомоторного возбуждения высокую эффективность показывают препараты из группы производных фенотиазина, в частности, нейролептик Трифтазин. Согласно инструкции по применению, он оказывает седативное воздействие и вместе с тем повышает концентрацию внимания, целенаправленность мышления, вследствие этого Трифтазин применяется в терапии шизофрении, различных маний и галлюцинаций.

Трифтазин является достаточно недорогим антипсихотическим препаратом, который применяется в области психиатрии и некоторых смежных областях. Его производят 2 фармацевтические компании в Украине («Дарница» и «Здоровье»).

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Препарат относится к большой группе лекарств – нейролептиков. Такие средства обладают антипсихотическим эффектом. Их действие направлено на нормализацию деятельности центральной нервной системы человека.

Описание препарата

МНН Трифтазина – Trifluoperazinum. Препараты на основе этого вещества назначают пациентам с различными психическими расстройствами.

Форма выпуска, цена

Выпускается препарат в 2 лекарственных формах, которые имеют различия в способе применения, составе и внешнем виде:

Такая форма предназначена для перорального применения. Таблетки имеют круглую выпуклую форму и синий с белыми вкраплениями цвет. Упаковывают их в полимерные флаконы или оранжевые стеклянные банки по 50 или 100 штук.
Раствор для инъекций. Имеет вид прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкости. Выпускается в стеклянных ампулах объемом 1 мл. Всего в картонной коробке содержится 10 ампул.

Розничная цена на лекарство главным образом зависит от его формы выпуска, а также от места приобретения. Примеры цен в аптеках крупных российских городов:

Найти препарат в аптеках России достаточно проблематично. Чаще всего его можно заказать в интернет-аптеках.

Состав

В основе медпрепарата — действующее вещество трифлуоперазин, концентрация которого отличается в зависимости от формы выпуска нейролептика:

1 таблетка содержит 5 или 10 мг;
1 мл раствора – 2 мг.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержится картофельный крахмал, сахар, стеарат кальция, воск, тальк, диоксид титана, карбонат магния, желатин, аэросил и краситель (индигокармин). Раствор дополнительно имеет в составе хлорид натрия и очищенную воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика средства связана с активностью его действующего компонента – трифлуоперазина. Это вещество является производным фенотиазина. Его действие направлено на:

блокаду дофаминовых рецепторов в структурах головного мозга (гипоталамусе, стволе мозга);
блокаду нервных окончаний блуждающего нерва в пищеварительном тракте;
блокаду альфа-адренорецепторов центральной НС;
усиление выработки гормонов гипофизом и гипоталамусом.

Действие Трифтазина

При этом наблюдаются такие эффекты:

антипсихотический;
успокоительный;
противорвотный;
гипотермический;
гипотензивный;
слабый холинолитический.

Особенностью данного вещества является его выраженное экстрапирамидное и противорвотное действие по сравнению с другими производными фенотиазина. Также трифлуоперазин оказывает менее выраженное седативное влияние на вегетативную НС.

Фармакокинетические особенности:

быстрое всасывание из пищеварительного тракта и места парентерального введения;
наивысший уровень в крови наблюдается через 2 часа после приема;
связывание с белками крови более чем на 90%;
процесс метаболизма происходит в печени с выделением неактивных метаболитов;
выводится частично почками и вместе с каловыми массами;
полувыведение длится от 15 до 30 часов.

Трифлуоперазин способен проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, а также всасываться в грудное молоко.

Показания и ограничения

Трифтазин может назначаться лечащим врачом при наличии особых показаний. Чаще всего его применяют для лечения психических расстройств (в том числе шизофрении), которые сопровождаются психомоторным возбуждением, манией, бредом и галлюцинациями. Также его могут использовать в качестве противорвотного средства.

пожилой возраст;
эпилептические припадки;
паркинсонизм;
нарушение дыхания (особенно в детском возрасте);
наличие печеночной недостаточности на фоне энцефалопатии (синдром Рейе);
истощение организма;
алкогольное отравление;
задержка мочи;
раковое новообразование в молочной железе;
рвота (препарат может маскировать рвоту от передозировки другими лекарствами).

Беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется использовать препарат. В этих группах не проводились клинические испытания, поэтому нет данных по поводу его влияния на ребенка.

Инструкция по применению Трифтазина

Чтобы избежать негативных последствий, следует правильно использовать препарат. Его режим дозирования и способ применения определяется формой выпуска.

Применение таблеток

Таблетки предназначены для перорального применения. Их целесообразно принимать после приема пищи. Дозировка зависит от тяжести патологии и возраста пациента:

Препарат может назначаться при рвоте. При этом следует исключить возможность отравления другими медикаментами. Рекомендованная доза – по 1 или 2 мг дважды в сутки.

Использование раствора

При применении раствора для инъекций следует придерживаться таких рекомендаций:

Раствор вводят внутримышечно. В ампуле содержится уже готовое для использования лекарство (разводить его чем-либо не нужно).
В начале терапии рекомендуется вводить содержимое 1 или 2 ампул в сутки. Далее дозировку повышают до 6 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (10 ампул).
Перед следующим введением следует подождать около 4 часов. В противном случае наблюдается негативное явление – кумуляция.
Курс применения не должен быть больше 3 месяцев подряд.

Дозировка и длительность терапии подбирается индивидуально для каждого пациента. Детям данная форма не назначается.

Побочные явления и симптомы передозировки Трифтазином

Нейролептические средства часто провоцируют развитие побочных реакций. Чаще всего при приеме Трифтазина наблюдаются:

При длительном приеме лекарства в высоких дозах могут развиться тяжелые последствия в виде судорожных состояний, поздней дискинезии или даже злокачественного нейролептического синдрома.

При передозировке могут возникать тяжелые симптомы:

отсутствие рефлексов или гиперрефлексия;
нарушение зрения;
кардиотоксические реакции (аритмия, кардиогенный шок, снижение АД, фибрилляция желудочков, остановка сердца);
сонливость;
ступор;
коматозное состояние;
спутанность сознания;
дезориентация;
снижение температуры тела;
судороги;
сонливость;
ригидность мышц;
рвота;
отек легкого;
угнетение дыхательной активности.

Лечение направлено на купирование негативных симптомов и поддерживание жизненно важных функций организма. Применение диализа не дает положительных результатов.

Аналоги Трифтазина

При необходимости подобрать замену Трифтазина чаще всего используются структурные аналоги медпрепарата – Апо-Трифлуоперазин, Эсказин, Стелазин. Также имеются заменители по механизму действия. Самые популярные из них:

Назначать то или иное антипсихотическое средство может только лечащий врач, учитывая тяжесть патологии, выраженность симптомов и особенности пациента. Самолечение может привести к тяжелым последствиям.

Трифлуоперазин относится к антипсихотическим лекарственным средствам, применяемым в терапии психических нарушений.

Выпускается в различных формах (таблетки, раствор для инвазивного введения), отпускается строго по рецептуре от врача.

К преимуществам относится возможность применения в терапии детей с трёхлетнего возраста

Торговое название

Имеет несколько торговых названий – Трифлуоперазин, Стелазин, Трифтазин .

РЛС

Согласно Регистру лекарственных средств, относится к группе нейролептических, антипсихотических, противорвотных медикаментов.

По РЛС имеет наименование Трифлуоперазин ).

Состав

Формула трифлуоперазина

Лекарственное средство основано на базе одноимённого вещества трифлуоперазина , которое обладает следующим действием:

антипсихотическим;
седативным;
противоикотным;
противорвотным;
гипотензивным;
гипотермическим;
каталитическим;
холиноблокирующим.

Вещество трифлуоперазин способствует блокированию допаминовых и адренорецепторов, подавлению гормонов, вырабатываемых гипоталамусом и гипофизом.

Гипотензивный эффект трифлуоперазина достигается за счёт блокады альфа-адренорецепторов, седативный – вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной области головного мозга, противорвотный – при блокаде дофаминовых рецепторов центральной и периферической зон мозжечка, отвечающих за рвотный рефлекс, гипотермический – путём блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Согласно клиническим данным, вещество трифлуоперазин тяжело переносится при приёме внутрь и в случае инвазивного введения, однако оказывает высокое терапевтическое действие.

По сравнению с другими аналогичными препаратами, седативный эффект и вегетативное воздействие на нервную систему менее выражено.

Показания к применению

Назначается в терапии психозов, шизофрении, бредовых состояний, психомоторных возбуждений, аффективных нарушений, непрекращающийся рвоты.

Может назначаться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Ограничения к применению

Лекарственный препарат имеет множество противопоказаний:

индивидуальная невосприимчивость организма к элементам состава;
тяжёлые патологии сердечно-сосудистой системы;
гипотензия;
угнетение центральной нервной системы ярко выраженной формы;
коматозное состояние;
тяжёлые черепно-мозговые травмы;
патологии головного/спинного мозга прогрессирующего характера;
нарушения костно-мозгового кроветворения;
тяжёлые патологии печени, почек.

Медикамент разрешено назначать в терапии детей не ранее, чем после достижения трёхлетнего возраста.

Трифлуоперазин требует аккуратного применения в лечении пациентов, имеющих:

проблемы с /наркотической зависимостью;
стенокардию;
клапаны в сердечной мышце;
злокачественные опухоли;
пролактиному (чрезмерно активную выработку гормона пролактина);
глаукому;
гиперплазию предстательной железы;
почечную/печеночную недостаточность;
язву желудка (с особой осторожностью назначается Трифлуоперазин в период обострения язвенной болезни);
тромбоэмболию;
заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания;
повышенную температуру тела.

Особого внимание требуют пациенты пожилого возраста.

Возможные негативные реакции

Большинство пациентов жалуются на побочные реакции в процессе терапии Трифлуоперазином (порядка 96% всех больных, прошедших лечение антипсихотиком).

Возможно появление:

головокружения;
акатизии;
мышечных спазмов;
общей слабости;
признаков ;
дискинезии;
заторможенности;
трудностей с мочеиспусканием;
проблем с потенцией у мужчин;
фригидности у женщин;
снижения либидо;
гиперкалиемии;
нарушений с аппетитом (повышение/понижение);
проблем с весом (у большинства пациентов увеличивается масса тела);
учащенного сердцебиения;
скачков давления;
аллергических реакций.

В редких случаях у пациента в период терапии меняется оттенок кожного покрова.

Инструкция по применению

Препарат в таблетированной форме назначается по 2-4 мг, разделённые на два приёма. При необходимости дозировка может быть повышена до 6 мг.

Длительность лечения не должна превышать 4 месяцев.

В случае тяжёлых психических нарушениях больному назначается до 10 мг дважды в сутки на начальном этапе. Постепенно доза повышается и может достигать 20 мг. Недопустимо принимать в день более 40 мг.

Для пациентов пожилого возраста и больным, находящимся в критически тяжёлом/ослабленном состоянии, дозировка назначается вдвое меньше, чем для обычных пациентов.

Пациентам младшей возрастной группы назначается оптимальная дозировка – до 2 мг в день. При хорошей переносимости доза может постепенно немного повышаться.

Раствор вводится внутримышечно, разовая доза – по 1 мг. В зависимости от диагноза пациента и реакции его организма на препарат, частота введения Трифлуоперазина колеблется (может назначаться через каждые 4-6 часов).

Для пациентов пожилого возраста указанная выше дозировка препарата уменьшается вдвое. Детям раствор для инвазивного применения разрешён только с шестилетнего возраста в дозировке по 1 мг по одному разу в день.

Цена

Цена отличается в зависимости от дозировки и формы выпуска, колеблется в пределах от 110 до 175 рублей.

Отпускается в продажу строго по рецепту врача.

Трифлуоперазина гидрохлорид (trifluoperazine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (450) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит . Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении , противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, .

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

Инструкция по применению:

Трифтазин (Triphtazinum) – нейролептик, применяемый для эффективного лечения психических расстройств и шизофрении.

Фармакологическое действие Трифтазина

Медикамент является антипсихотическим средством, обладающим седативным, противорвотным, противоикотным, гипомермическим, каталептическим, гипотензивным и слабовыраженным м-холиноблокирующим действием. Трифтазин по структуре схож с хлорпромазином, однако обладает более высокой активностью и лучше переносится.

Форма выпуска

Трифтазин выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, в ячеистых упаковках, в картонных пачках по 10 и 50 шт либо в ампулах по 1 мл 0,2% раствора по 10 шт.

Аналоги Трифтазина

Аналогом Трифтазина по действующему веществу является Трифтазин-Дарница. К аналогам Трифтазина по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят:

Мажептил;
Метеразин;
Модитен;
Этаперазин.

Показания к применению Трифтазина

Препарат Трифтазин применяют в случаях шизофрении, психоза, галлюцинаторных и аффективно-бредовых состояний, психомоторных возбуждений и рвоты (центрального генеза).

Способ применения Трифтазина

В соответствии с инструкцией Трифтазин в таблетках применяется внутрь, обильно запивая водой, либо вводится внутримышечно в форме раствора. Дозировка средства зависит от возраста и заболевания. Для лечения тревожного синдрома таблетками Трифтазин доза составляет 1-2 мг дважды в день, максимальная доза составляет 6 мг в сутки, на протяжении не более чем 12 недель. При лечении психотических нарушений препарат назначают в количестве 2,5-5 мг дважды в день, внутрь, с повышением до 15-20 мг в сутки на протяжении 2-3 недель, максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Применение Трифтазина внутрь в пожилом возрасте и ослабленным больным начинают с меньшей первоначальной дозы, которую при необходимости можно увеличивать. Для детей в возрасте от 6 лет дозировка препарата составляет 1 мг 1-2 раза в сутки с возможным постепенным увеличением.

Разовая дозировка препарата Трифтазин при внутримышечном введении составляет 1-2 мг каждые 4-6 часов, но не более 10 мг в сутки. В соответствии с инструкцией Трифтазин людям пожилого возраста, а также ослабленным и истощенным пациентам назначают в первоначальной дозе, уменьшенной в 2 раза. Для детей в возрасте от 6 лет дозировка медикамента составляет 1 мг 1-2 раза в день.

Противопоказания

Согласно инструкции Трифтазин противопоказан к применению при:

Нарушении выделительной функции почек;
Тяжелой печеночной недостаточности;
Угнетении костномозгового кроветворения;
Прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга;
Черепно-мозговых травмах;
Коматозных состояниях любой этиологии;
Выраженном угнетении функции центральной нервной системы;
Тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
Гиперчувствительности.

Препарат Трифтазин по инструкции с осторожностью назначают при алкоголизме, стенокардии, клапанных поражениях сердца, патологических изменениях крови, раке молочной железы, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, печеночной и почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Также Трифтазин по инструкции с осторожностью применяется при болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, синдроме Рейе, кахексии и рвоте.

Препарат Трифтазин с осторожностью назначают в пожилом возрасте, не назначают детям в возрасте до 3 лет, беременным и в период лактации.

Побочные действия Трифтазина

Применение Трифтазина по отзывам может привести к осложнениям со стороны различных систем организма в случаях передозировки, а именно:

Нервной системы: бессонница, головокружение, сонливость, акатизия, паркинсонизм, поздняя дискинезия, дистонические экстрапирамидные реакции, нейролептический злокачественный синдром, явления психической индифферентности, изменения психики и запоздалая реакция на внешние раздражители;
Эндокринной системы: гипогликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, боль или набухание в молочных железах, аменорея, гипергликемия, дисменорея и увеличение массы тела;
Мочеполовой системы: олигурия, снижение потенции, приапизм, фригидность, снижение либидо, нарушение эякуляции и задержка мочи;
Пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, запоры, гастралгия, булимия, анорексия, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит и парез кишечника;
Органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия и гемолитическая анемия;
Органов чувств: нарушение зрения (парез аккомодации), помутнение хрусталика и роговицы, ретинопатия и нечеткость зрительного восприятия;
Сердечно-сосудистой системы: снижение или инверсия зубца Т, удлинение интервала Q-T, нарушение сердечного ритма и учащение приступов стенокардии.

Кроме того, Трифтазин по отзывам может вызывать и другие расстройства, а именно:

Кожную сыпь;
Ангионевротический отек;
Крапивницу;
Эксфолиативный дерматит;
Конъюнктивы;
Окрашивание кожи;
Фотосенсибилизацию;
Обесцвечивание склер и роговицы;
Миастению;
Фенилкетонурию.

Также применение Трифтазина по отзывам может привести к развитию теплового удара, утрате способности к потоотделению, спутанности сознания и ложноположительным тестам на беременность.

Передозировка медикаментом может привести к злокачественному нейролептическому синдрому, снижению артериального давления, гипотермии, тахикардии, гинекомастии, коме, коллапсу и токсическому гепатиту.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией Трифтазин необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при комнатной температуре до 25°C. Срок хранения при соблюдении рекомендаций составляет 4 года.

Трифтазин-Здоровье

Международное непатентованное название

Трифлуоперазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество - трифлуоперазина гидрохлорида (в пересчете на трифлуоперазин) 5 мг,

вспомогательные вещества: сахар-рафинад (пудра), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки : сахар-рафинад (пудра), кальция карбонат осажденный, кремния диоксид коллоидный, желатин, индигокармин (Е132), воск пчелиный, масло вазелиновое, тальк, глицерин.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от синего до зелено-синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны 2 слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин.

Код АТХ N05A B06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая. Связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%. Имеет место эффект первого прохождения через печень. Биодоступность - 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Трифлуоперазин относится к группе нейролептиков и является одним из активных антипсихотических средств. Блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе, снижает выраженность продуктивной психотической симптоматики (галлюцинации, бред).

Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Обладает адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Оказывает противорвотное и каталептическое действие. Не вызывает скованности и общей слабости.

Показания к применению

Психозы

Шизофрения

Галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния

Психомоторное возбуждение

Тошнота и рвота центрального генеза

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь после еды. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания.

Начальная разовая доза составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем разовую дозу постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) до получения оптимального терапевтического эффекта. Обычно средняя суточная доза составляет 30-40 мг (в отдельных случаях - до 100-120 мг). Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1-3 месяцев, а потом постепенно уменьшают до поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки.

В качестве противорвотного средства назначают взрослым по 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых - 100-120 мг трифлуоперазина. Продолжительность лечения может составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

Для лиц пожилого возраста начальная доза составляет ≤50% рекомендованной, повышение дозы таким пациентам следует проводить более медленно.

Побочные действия

Часто

Со стороны центральной и периферической нервных систем: сонливость, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, инсомния, головокружение, ригидность мышц, слабость мышц), головная боль, нарушение терморегуляции

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, нарушение зрительного восприятия, конъюнктивит

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, анорексия

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела, боль в груди, нарушение либидо

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия в начале лечения

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, олигоурия, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм

Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию

Редко

Спутанность сознания, при длительном приеме - поздняя дискинезия лицевых мышц, миастения

Злокачественный нейролептический синдром

Помутнение хрусталика и роговицы

Холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность

Нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея

Нарушение ритма сердца по типу torsades de pointes, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, остановка сердца

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения

Фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, периферические отеки

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазинового ряда

Острые и хронические воспалительные заболевания печени

Болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации

Тяжелые заболевания почек

Угнетение костномозгового кроветворения

Пролактинзависимые опухоли молочной железы

Гиперплазия предстательной железы

Коматозное состояние любой этиологии

Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

Стенокардия

Закрытоугольная глаукома

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Эпилепсия, болезнь Паркинсона

Синдром Рейе

Микседема

Кахексия

Патологические изменения крови, нарушение кроветворения

Период беременности и лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Возраст старше 60 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении:

с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, карбонаты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) - возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания;

С трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы - возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; - с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; - с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; - с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; - с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия; - с прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания; - с адреналином - возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления; - с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, - возможно повышение риска вентрикулярной аритмии; - с бромокриптином - фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови. Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина. Антациды, антипаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазина.

Особые указания

С особой осторожностью назначают (если польза от лечения превышает риск) больным с хроническими заболеваниями органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.

У пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинетических движений, при появлении признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции).

Пациентам, у которых возникла рвота, препарат назначают только в случае, если польза от лечения превышает риск. Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рейе.

При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин следует назначать только в случае, если применение альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов) является неэффективным.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение : снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одну контурную ячейковую упаковку по 50 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку.

Допускается, по согласованию с потребителем, упаковка контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток, без вложения в коробку, с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящик из гофрированного картона.